5型磷酸二酯酶抑制剂中,阿伐那非有什么特点,要注意什么?

华子最近总遇到有人来咨询阿伐那非 , 大家普遍的疑问是 , 阿伐那非有什么特点 , 在服用时有什么需要特殊注意的地方吗?
华子说 , 从药理学分类上 , 阿伐那非是5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂 , 在2012年4月在美国上市 。 其特点是起效速度比较快 , 不良反应更低一些 。
5型磷酸二酯酶抑制剂中,阿伐那非有什么特点,要注意什么?
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一、PDE5抑制剂治疗ED的机制
很多中老年男性朋友 , 都会遇到男性勃起障碍(ED)的问题 。 产生ED的原因比较复杂 , 有心理性原因 , 比如压力过大、过度紧张等;也有生理性原因 , 比如久坐、运动量过少造成的身体素质下降等;还有病理性原因 , 如“三高”造成的动脉狭窄等 , 影响了血流灌注 。
在器官的血液灌注过程中 , 环磷鸟苷(cGMP)是重要的“细胞信使” , 传递使肌肉舒张、增加血流灌注量的信息 。 PDE5抑制剂可以减少cGMP的破坏 , 增加其水平 , 从而使海绵体平滑肌松弛 , 增加了血流灌注 , 改善ED症状 。
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二、阿伐那非起效速度最快
前几代的PDE5抑制剂在使用过程中 , 有很多患者反馈把握不好“服药时机” 。 因为药物从服用到发挥药效 , 需要一个吸收的过程 。 前几代的PDE5抑制剂通常要1~2小时左右才会达到最大峰值浓度 。
但很多患者不想在服药之后有太长的等待时间 , 想在服药之后就快速达到“药到病除”的效果 。 在PDE5抑制剂中 , 阿伐那非口服之后的吸收速度最快 , 大约15分钟起效 , 在30~45分钟达到最大浓度 。 可以在“需要时”服药 , 很快就能见到效果 , 不会等待长久的时间 。
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三、阿伐那非的副作用较低
在使用PDE5抑制剂类药物时 , 造成患者停药的原因 , 主要是在用药过程中发生了无法耐受的不良反应 。 常见的有头痛、面部潮红、鼻窦炎、鼻充血、消化不良、背痛、视觉障碍、肌肉痛等症状 。
在不良反应试验中 , 与前几代PDE5抑制剂相比 , 阿伐那非综合不良反应的发生率要减少一半以上 。 即使出现 , 绝大多数也为轻度的反应 , 不需要治疗也无需特殊处理 , 而且不影响继续用药 。
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四、阿伐那非的代谢速度快
与其他的PDE5抑制剂相比 , 阿伐那非的代谢速度最快 。 可能有人问 , 代谢速度快 , 就意味着药效持续时间短 , 会不会影响持久性 , 这是不是药物的缺点?其实从药理学的角度来看 , 阿伐那非代谢快 , 是它的优点 。
因为从用药目的来看 , 并不需要长时间维持药效 。 药物代谢速度快 , 意味着发生蓄积性中毒的可能性小 , 减小了充血过久 , 造成局部组织坏死的可能性 。 所以代谢速度快的药物 , 相对而言安全性更好 。
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五、在使用阿伐那非时要注意什么
首次使用阿伐那非时 , 要从低剂量(100mg)开始 , 在需要时提前15分钟服用 。 之后以自己身体的反应 , 可以增加剂量(最大量200mg) , 或是减少剂量(50mg) 。 要注意 , 每日服药不能超过1次 。
大家需要明白 , 需要有相应的刺激 , 让血管释放一氧化氮(NO) , 才能激活NO-cGMP通路 , 增加cGMP的释放 , 此时服药才会产生效果 。 药物可以减少cGMP的破坏 , 但不会增加cGMP的释放 , 如果没有相应的刺激 , 没有NO存在 , 服药就不会产生效果 。