受体|【小帕讲故事】初识单胺氧化酶B抑制剂 mg|包括|吉兰|患者|神经|左旋多

文章图片

初识单胺氧化酶B抑制剂
左旋多巴是小帕的大救星，但它可不是单枪匹马作战的，它还有几个好兄弟：多巴胺受体激动剂(dopamine agonist, DA)、单胺氧化酶(monoamine oxidase, MAO)B抑制剂、抗胆碱能药、金刚烷胺、儿茶酚胺-O-甲基转移酶(catechol-O-methyl transferase, COMT)抑制剂等等。
【受体|【小帕讲故事】初识单胺氧化酶B抑制剂】这些兄弟们各有所长。前面我们已经讲过多巴胺受体激动剂，今天就来说说单胺氧化酶B抑制剂。

文章图片

What: 何谓单胺氧化酶？
单胺氧化酶是结合在线粒体外膜的一种黄素蛋白酶，分为A型单胺氧化酶（MAO-A）和B型单胺氧化酶（MAO-B）。
MAO-A ， 80%分布于外周，如胃肠道和肝脏中，与含酪胺食物或饮料同服，容易发生酪胺反应。
MAO-B ，主要分布于中枢，负责代谢脑中多巴胺，抑制B型单胺氧化酶，减少多巴胺氧化脱氨，催化多巴胺等内源性神经递质氧化脱氨及减少外源性酪胺，介导多巴胺降解。
Who：单胺氧化酶B抑制剂包括谁？
从上面单胺氧化酶A、B两种亚型的生理作用，我们可以判断MAO-B抑制剂是治疗小帕的更佳选择。
在国内， MAO-B抑制剂主要包括司来吉兰和雷沙吉兰。
司来吉兰于1974-1975年开始用于治疗帕金森病。 1996年，司来吉兰获美国FDA批准。
1980年，医学家们研发出了新一代MAO-B抑制剂，取名为雷沙吉兰。 2000年-2006年，雷沙吉兰分别获EMA/FDA批准。 2017年，雷沙吉兰获中国CFDA批准。
二者都是高选择性、不可逆的MAO-B抑制剂，适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末现象、运动波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用）。
相比较而言，雷沙吉兰和司来吉兰在体外对MAO-B的抑制作用强度相近，但在体内，雷沙吉兰的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。所以，理论上讲，雷沙吉兰的效果优于司来吉兰。
How：如何服用单胺氧化酶B抑制剂？
司来吉兰的规格及服用方法
盐酸司来吉兰剂型分为片剂和胶囊剂，每单位剂量均为5mg 。开始剂量为早晨5mg ，可增至每天10mg 。
5mg司来吉兰，一般是早晨一次服用。 10mg司来吉兰可以早晨、中午2次分服。不建议在下午四点以后服用，因为会引起失眠。
服用司来吉兰有饮食要求，其和酪胺类食物同服会轻度增加高血压反应。含酪胺的食品主要包括发酵食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类及酵母制品等。
甲磺酸雷沙吉兰的规格及服用方法
甲磺酸雷沙吉兰剂型为片剂， 1mg（以雷沙吉兰计）每片。无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。
甲磺酸雷沙吉兰不受进食影响，在不限制酪胺饮食的情况下，服用雷沙吉兰是安全的。
雷沙吉兰禁用于重度肝功能不全的患者，也避免用于中度肝损害的患者，轻度肝功能不全的患者开始使用时应谨慎。老年人和肾功能损害的患者服用雷沙吉兰不用调整剂量。
今天，初识单胺氧化酶B抑制剂，名字拗口，内容略显专业，也许帕友们多少有点一头雾水的感觉。不急，下回听小芙姐继续分解，自会逐渐清晰！
作者介绍：吴玉芙、主任医师
主要从事神经运动障碍性疾病、脑血管疾病的临床和研究工作20余年。擅长帕金森病、帕金森综合征、脑血管病（脑梗死、脑出血、脑动脉硬化、脑供血不足等）及各种神经运动障碍、认知障碍、焦虑状态、抑郁状态、神经衰弱、周围神经病等的诊治。主持或参与了多个科研项目，核心期刊发表第一作者论文多篇，主编或参编专著多部。