抗疟|青蒿素——中国传统医药献给世界的一份礼物( 二 ) 屠呦呦|中国|研究|医药|世界

据介绍，屠呦呦是1959年全国第三期西学中人员，在脱岗学习的三年里，她系统学习了中医药知识，深入药材公司，向老药工学习中药鉴别及炮制技术，是《中药炮炙经验集成》一书的主要编著者之一。
到了六十年代，抗性虐蔓延，抗疟新药研发国内外均处于困境，中国中医研究院接受抗疟药研究任务，屠呦呦任科技组组长。 1969年1月开始，屠呦呦领导课题组从系统收集整理历代医籍、本草、民间方药入手，在收集2000余方药基础上，编写了640种药物为主的《抗疟单验方集》，对其中的200多种中药开展实验研究，历经380多次失败，利用现代医学和方法进行分析研究、不断改进提取方法，终于在1971年获得青蒿抗疟发掘成功。
1971年10月4日，屠呦呦团队首次获得对鼠疟原虫抑制率达100%的青蒿乙醚中性提取物，这是青蒿素发现史上最关键的一步。 1972年11月，团队从青蒿抗疟有效部位中分离提纯抗疟有效单体青蒿素。 1973年秋青蒿素首次临床试验证明了青蒿素临床的有效，改写了只有含氯杂环化合物的抗疟历史，标志着人类抗疟历史进入新纪元。
1973年为确证青蒿素结构中的羰基，合成了双氢青蒿素。又经构效关系研究，明确在青蒿素结构中过氧是主要抗疟活性基团，在保留过氧的前提下，羰基还原为羟基可以增效，为国内外开展青蒿素衍生物研究打开局面。
2019年6月17日，屠呦呦团队对外公布，其青蒿素抗药性研究取得阶段性进展。
屠呦呦团队成员、中国中医科学院青蒿素研究中心研究员王继刚表示，采用化学生物学方法，研究血红素激活青蒿素的过程，发现激活的青蒿素可与疟原虫的100多种蛋白以共价键结合并使之烷基化，破坏疟原虫的诸多生命过程，从而杀死疟原虫。这个血红素激活的多靶点学说已得到国际抗疟学界的认同，对揭示青蒿素抗疟的深层机理、耐药现象并促进更有效的临床用药等意义重大。
视民不恌研究还在继续
屠呦呦极其团队对于青蒿素的研究并没有停止。他们一直在深入对青蒿素进行研究，将治疗危害最大的恶性疟作为攻坚目标，同时重视青蒿素作用机理、耐药机理的研究。
目前，青蒿素的制备仍靠天然提取。由于野生青蒿的青蒿素含量较低，大多有效成分仅在0.1%至0.5% 。因此，培育高含量青蒿、黄花蒿种源，改良青蒿品种，将有效提升青蒿素的资源保障。廖福龙介绍，我国供应全世界青蒿素95%以上，现今科研人员从植物学角度已经能够让青蒿素含量达到2%左右。
据介绍，青蒿素研究中心一方面要面向国家的重大需求，围绕临床重大问题攻关，维护人民群众健康；另一方面将积极探索重要的、基础的生命科学问题，打破思维禁锢，借助新兴技术，为原始理论创新和创新药的研发打好坚实基础。
除了青蒿素抗疟研究之外，青蒿素治疗适应症的扩展是团队目前研究的主要方向。
抗疟药用来治疗红斑狼疮（包括类风湿性关节炎）的历史已经非常悠久，由于具有较大副作用，前几代抗疟药已经退出红斑狼疮治疗阵地。目前疟疾治疗主要用药的青蒿素便被期待成为另一个领域的“神草” 。
【抗疟|青蒿素——中国传统医药献给世界的一份礼物】双氢青蒿素对治疗具有高变异性的红斑狼疮也在研究中。 2018年开始，屠呦呦团队的科研成果由昆药集团负责开展临床试验，一期于2018年5月正式启动，前期的临床观察表明，青蒿素对盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮的治疗有效率分别超90%、80% ，具有显著的免疫抑制活性和治疗的安全性，有望开发成为具有中国自主知识产权的新型免疫抑制剂。廖福龙介绍，目前项目已在二期临床试验阶段，预计今年9月份揭盲。