“生物导弹”精准对抗消化道「隐形杀手」!( 二 )


临床疗效:研究表明舒尼替尼能够显著延长转移性GIST患者的总生存期(OS)、无复发生存期和无进展生存期(PFS) , 减缓疾病进展[6] 。
常见副作用:舒尼替尼也有一定的不良反应 , 如乏力、胃肠道反应、腹泻及甲状腺功能减退等 , 严重者可出现黏膜炎和手足综合征 。
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而对于无法耐受舒尼替尼及伊马替尼或疾病进展的转移性GIST患者 , 可以考虑应用三线药物瑞戈非尼 。
03瑞戈非尼(regorafenib)作用机制:瑞戈非尼是一种口服磷酸激酶抑制剂 , 靶向作用于KIT、RET、PDGFRA、RAF1、BRAFV600E、FGFR-1、VEGFR1-3、Tie-2等多个靶点 , 发挥多重抗肿瘤作用 。
临床疗效:研究证实瑞戈非尼对于伊马替尼和舒尼替尼耐药或进展期的GIST患者具有明确的疗效[7] 。
常见副作用:瑞戈非尼最常见的3级不良反应为手足综合征和高血压 。
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对于一、二、三线药物治疗无效或不能耐受的转移性GIST患者 , 此时其他新型靶向药物的开发显得极其重要 。
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新型药物治疗01酪氨酸激酶抑制剂瑞普替尼(ripretinib)是四线广谱酪氨酸激酶双开关控制抑制剂 , 主要针对KIT和PDGFRA耐药突变的转移性GIST患者 , 能够为接受3种或3种以上酪氨酸激酶抑制剂治疗无效的转移性GIST患者带来转机和希望 。
尼洛替尼(nilotinib)、达沙替尼(dasatinib)和马赛替尼(masitinib)等其他新型酪氨酸激酶抑制剂目前也逐渐应用于转移性GIST的治疗中[4] 。
02多靶点激酶抑制剂索拉非尼(sorafenib)通过抑制肿瘤血管生成和多种激酶(如KIT、BRAF和FLT-3)来抵抗伊马替尼耐药细胞系中的继发突变 。 在随后的试验中 , 索拉非尼被证实针对伊马替尼、舒尼替尼或尼洛替尼治疗失败的转移性GIST患者显示出很好的治疗效果 , 且耐受性良好[8] 。
此外 , 其他新型多靶点激酶抑制剂如帕唑帕尼(pazopanib)、卡博替尼(cabozantinib)、多维替尼(dovitinib)等对于多线治疗失败的转移性GIST患者均有一定的临床获益率[4] 。
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“生物导弹”精准对抗消化道「隐形杀手」!】总而言之 , 尽管胃肠间质瘤发生隐蔽 , 但我们也因此要养成定期体检的好习惯 , 做到早发现、早诊断、早治疗 。 此外 , 目前针对胃肠间质瘤的治疗手段不胜枚举 , 靶向药物也层出不穷 ,