【参数|诺诚健华公布自主研发的泛TRK小分子抑制剂临床前数据】4月11日 ， 中国新药创制公司诺诚健华医药有限公司（下称“诺诚健华” ， 09969.HK）在2022年第113届美国癌症研究协会（AACR）年会上公布了其自主研发的泛TRK小分子抑制剂（原肌球蛋白受体激酶）ICP-723的临床前数据 。
研究结果显示 ， ICP-723可有效抑制TRKA、TRKB和TRKC的激酶活性(IC50值小于1nM) 。 ICP-723不仅在TRK驱动的肿瘤中显示出强大的体外疗效 ， 还克服了第一代TRK抑制剂治疗后经常出现的抗性突变 ， 如TRKA G595R和TRKC G623R/E 。 体内药效研究进一步证明了ICP-723在动物模型中的强大抗肿瘤作用 。 在1 mg/kg剂量下 ， ICP-723对KM12肿瘤模型的抑瘤率（TGI）为89.5% 。 ICP-723具有较高的口服生物利用度 ， 药代动力学参数总体良好 。 （澎湃新闻采访人员 贺梨萍）
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