沙格列汀|“列汀”类降糖药,副作用少适合老年糖尿病,但降糖效果中等

在降糖药物中 , 有一类新药被称为“列汀” , 经常有人问华子 , 这是一类什么药 , 在治疗糖尿病的时候 , 有什么特点呢?华子说 , “列汀”类药物在药理学上的分类 , 属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂 , 常见的药物有西格列汀、维格列汀、阿格列汀、沙格列汀等 。
这类降糖药物的副作用少 , 适合老年糖尿病患者服用 , 但降糖的作用并不强 , 也就算是中等左右 。 大多数糖尿病患者单独使用列汀类药物时 , 并不能很好地控制血糖 , 通常需要与其他降糖药物联合用才可以有效控制血糖 。

沙格列汀|“列汀”类降糖药,副作用少适合老年糖尿病,但降糖效果中等
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一、依赖葡萄糖浓度产生作用的“列汀”
“列汀”类药物的作用机制 , 与葡萄糖浓度相关 。 当人体肠道吸收营养时 , 葡萄糖可以刺激肠道中的L细胞分泌胰高血糖素样肽-1(GLP-1) 。 GLP-1可以刺激胰岛素的分泌 , 还可以抑制胰高血糖素的分泌 , 产生降低血糖的作用 。
但是GLP-1在血液中的存在时间很短 , 很快就会被二肽基肽酶-4(DPP-4)分解 , 消除半衰期只有1~2分钟 。 而列汀类药物可以抑制DPP-4的活性 , 使GLP-1的作用时间延长 , 从而发挥出控制血糖的作用 。

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二、列汀类药物的降糖效果中等
GLP-1的分泌有葡萄糖依赖性 , 在葡萄糖水平不高的时候 , GLP-1分泌减少 , 所以在单独使用列汀类药物的时候 , 不会造成低血糖的副作用 。 但列汀类药物降低血糖的作用中等 , 并不是很强 。
在相关的临床试验中 , 列汀类药物能使空腹血糖降低0.5~1.0mmol/L , 餐后血糖降低2.0~3.0mmol/L , 糖化血红蛋白(HbA1c)降低0.5%~0.9% 。 在实际应用时 , 很多糖尿病患者反映单独使用列汀类药物 , 并不能使血糖达标 。

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所以使用列汀类药物的时候 , 通常需要与其他降糖药物进行联用 。 最常用的联用方案 , 是与二甲双胍联用 。 也可以与胰岛素促泌剂(如“格列”类药物)、胰岛素增敏剂(如“列酮”类药物)组成多药联用方案 , 或是直接与胰岛素联用 , 以获得更佳的控制血糖效果 。
在与胰岛素促泌剂或是与胰岛素联用的时候 , 会增加低血糖的风险 。 需要减少胰岛素促泌剂和胰岛素的用量 。

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三、列汀类药物适用于老年糖尿病患者
在使用二甲双胍时 , 有明显的胃肠道的不良反应 , 老年糖尿病患者较难耐受 。 而列汀类药物的不良反应轻微 , 可以用于不能耐受二甲双胍的患者 。 对于老年糖尿病患者 , 列汀类药物可以作为起始治疗 , 以及全程治疗的药物 , 可以减少发生不良反应的概率 。
在使用其他降糖药物出现不良反应、低血糖的时候 , 可以考虑联合使用列汀类药物 , 从而减少其他降糖药物的剂量 , 减少不良反应发生率 。 如果使用其他降糖药物不能使血糖达标 , 尤其是出现餐后高血糖时 , 联合使用列汀类药物效果较好 。
需要注意的是 , 如果在使用过程中出现了疑似胰腺炎的症状 , 要停药列汀类药物 , 并及时就医处理 。 沙格列汀、阿格沙汀有增加心力衰竭的风险 , 心衰患者应用时要注意 。

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不同的列汀类药物 , 在药效上还没有可靠的试验予以区别 。 但在服用时间上有区别 。