阿培利司治疗乳腺癌效果怎样？阿培利司哪里可以买到？ _健康小知识

【阿培利司治疗乳腺癌效果怎样？阿培利司哪里可以买到？】乳癌是全球发生率第一的癌症，同时也是女性癌症患者死亡的第二大原因。约超过70%的乳癌患者之贺尔蒙受体表现阳性(HR+)及第二型人类表皮生长因子受体表现阴性(HER2-）。
HR+/HER2-转移性乳癌患者之预后优于HR-或HER2+等其他类型乳癌，加上近年来，发展针对此类转移性乳癌的细胞周期蛋白依赖型激酶4/6抑制剂，可与芳香酶抑制剂或雌激素受体拮抗药物氟维司群组合使用，大幅延长此类转移性乳癌患者的存活期，并成为标准第一线治疗选择之一，这些疗法使患者的病情得以控制，提高生活品质、延长生命，且毒性比传统化疗低许多。

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然而，如同许多癌症， HR+/HER2-转移性乳癌最终还是会对上述治疗药物产生抗药性，因此PI3K类新机转治疗药物的研发，就是要因应这类病患的治疗需求。
PIK3CA基因与乳癌之关联性
PI3K/AKT/mTOR等激酶讯息传导路径，在调节乳癌细胞增殖、生长、存活方面扮演很重要的角色。 PI3K属于脂质激酶，位在HER2受体酪氨酸激酶的下游。 PIK3CA基因中三个常见的单核苷酸突变E545K、E542K、H1047R ，容易激活p110α异构体的功能，最终导致乳癌细胞不受控制的增殖、生长、存活。
此基因突变最常见于乳癌、大肠直肠癌、头颈癌等肿瘤中，文献指出约20-50%的乳癌患者具有此基因突变，而HR+乳癌患者约有35%的基因突变，在HER2+患者约有23%的基因突变。临床已普遍应用针对HR+或HER2+乳癌的治疗，例如芳香酶抑制剂、雌激素受体(部分)拮抗药物用于治疗HR+乳癌，专属对抗HER2+乳癌的单株抗体及小分子酪胺酸激酶抑制药物，因此发展PI3K抑制剂是合理的策略考量。

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阿培利司治疗乳腺癌效果怎样？
阿培利司是一种小分子口服活性PI3Kα激酶抑制剂，作用在PI3Kα的效果约为作用在其他异构体PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ的50倍强，同时也是第一个PI3K抑制剂被核准并用内分泌疗法药物用于治疗HR+、HER2?-及PIK3CA基因突变之晚期或转移性乳癌。
阿培利司因选择性抑制PI3Kα ，可专一作用在PIK3CA基因突变，可提供较高的治疗剂量及潜在增加疗效的机会，同时副作用更小。由于对PI3K抑制会导致雌激素受体功能增强、及引起雌激素受体阳性乳癌对雌激素受体的依赖性增加，因此PI3K类抑制药物应并用雌激素受体拮抗药物，例如氟维司群，除可增加治疗成效外，更可以减少雌激素受体对乳癌的影响。
阿培利司哪里可以买到？
美国FDA已于2019年批准阿培利司上市,遗憾的是阿培利司在国内并没有上市。对于需要阿培利司的患者只能求助于国际医疗机构或者海外药房。
MedicineCentre药房是一家印度药房，常年提供国际快递服务，当然包括中国。像阿培利司这样尚未在国内上市的进口原研药，可以在印度当地药房找到。在印度， MedicineCentre这样的药房有很多。

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根据一项研究报告，使用氟维司群并用阿培利司治疗组相较于仅单独使用氟维司群治疗组，除了可以显著延长无恶化存活期外，还可以大幅延迟病患接受第一次化学治疗的时间点(中位数为23.3个月与14.8个月) 。虽然整体存活期未达显著差异(中位数为39.3个月与31.4个月) ，但有肺脏或肝脏转移的病患，使用氟维司群并用阿培利司治疗可能有助于延长其整体存活期(中位数为37.2个月与22.8个月) 。也发现治疗时最常见的副作用包括皮疹、食欲下降、体重减轻、恶心及呕吐、口腔溃疡、掉发、疲倦及虚弱、部分血液数值的变化。