波立维和阿司匹林,它们有什么区别?

波立维和阿司匹林 , 它们有什么区别?
波立维是2006年7月 , 两家药企联合推出了针对粥状动脉栓塞症(动脉血栓)推出的新药 , 其实化学名叫氯吡咯雷 。
阿司匹林是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂 , 主要通过与COX-1的529号位点的丝氨酸残基发生不可逆的乙酰化反应 , 导致COX-1失活 , 从而抑制花生四烯酸(AA)的代谢 , 导致其代谢产物血栓素A2(TXA2)生成减少 , 而TXA2具有强大的促血小板聚集的作用 , 其生成减少最终导致血小板聚集功能受到抑制 。
波立维和阿司匹林,它们有什么区别?
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氯吡格雷是一种二磷酸腺苷(ADP)受体P2Y12拮抗剂 。 它是一种前体药物 , 在体内需经肝脏内的细胞色素(CY)P450酶系统的作用转化成活性代谢产物才能发挥药理作用 。
其转化成活性代谢产物的过程又涉及两个步骤:①氯吡格雷通过氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷 , 此过程受CYP2C19、CYP1A2和CYP2B6调节;
2-氧基-氯吡格雷再经过水解形成活性代谢产物(硫醇衍生物) , 此过程受CYP2C19、CYP2C9、CYP2B6和CYP3A4调节 。
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氯吡咯雷用于预防动脉粥样硬化血栓形成事件:心肌梗死患者(从几天到小于35天)、缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者 。 急性冠脉综合征的患者-非ST段抬高性冠脉综合征(包括不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死) , 包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者 , 与阿司匹林合用 。 亦可用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者 , 与阿司匹林联合 , 可合并在溶栓治疗中使用 。
阿司匹林对血小板聚集有抑制作用 , 可防止血栓形成 , 临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成 。 也可用于治疗不稳定型心绞痛 。
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阿司匹林抵抗和氯吡格雷抵抗的诊断标准 。 目前关于阿司匹林抵抗和氯吡格雷抵抗尚无统一的诊断标准 。 临床研究应用最为广泛的阿司匹林抵抗的诊断标准是Gum等(2003)提出的 , 即用10μmol·L-1ADP作诱导剂 , 其平均血小板聚集率≥70% , 以及用0.5mg·mL-1AA作为诱导剂 , 其平均血小板聚集率≥20% 。
波立维和阿司匹林,它们有什么区别?】来源:一起侃健康