2药持久平稳降压,抗炎、修复血管内皮,抗动脉硬化,保护心肝肾

沙坦类降压药 , 是我们目前最常用的一类降压药 , 这类药物众多 , 基本的降压机制是相同的 , 都能够持续平稳地降低血压 。 但是由于结构不同 , 和靶点的结合能力不同 , 在体内的转化过程不同等 , 一部分沙坦类降压药对心、脑、肾等靶器官具有较好的保护作用 , 其中一部分还兼具保护血管内皮、降脂、改善胰岛素抵抗等作用 。 今天我们来了解奥美沙坦酯、阿利沙坦酯有什么特点和区别?
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奥美沙坦酯
2药持久平稳降压,抗炎、修复血管内皮,抗动脉硬化,保护心肝肾】奥美沙坦酯 , 是FDA批准上市的第7个用于治疗高血压的血管紧张素II的1型受体拮抗剂 , 与其他药物相比 , 奥美沙坦酯具有独特的药代动力学和药效学特征 。 该药是一种前体药物 , 在胃肠道完全去酯化成活性代谢产物奥美沙坦发挥降压作用 。
口服吸收不受食物影响 , 血中半衰期可长达13h , 在消化道内水解 , 基本不经代谢 。 约35%~50%的药物从尿中排出 , 其余经胆汁从肠道排出 , 呈现出较平衡的双通道排泄 , 适合轻中度肝肾功能不好者服用 , 并且与其他药物同用时相互作用小 。
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奥美沙坦酯结构中由于同时具有羧基和羟基 , 与血管紧张素II的1型受体(AT1)紧密结合 , 对AT1受体的亲和力比对AT2受体强12500倍 。 可长效平稳控制血压 , 降压谷峰比值满意 , 对原发性轻中度高血压均有较好疗效 。 最新研究显示 , 奥美沙坦酯还能减轻脂质过氧化 , 抗动脉硬化 , 降低血糖 。 也能抑制高盐、胆固醇饮食小鼠认知功能的下降 。
奥美沙坦酯不仅能够降低血压 , 对于有心力衰竭、2型糖尿病和肾功能障碍的患者 , 还能提供器官保护作用及其他的益处 。 中国高血压防治指南建议:奥美沙坦酯可用于伴有2型糖尿病肾病、蛋白尿、左室肥厚等的高血压患者 。
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临床研究表明 , 奥美沙坦每天一次20-40mg与氯沙坦每天一次50-100mg相比较 , 两者均能有效地降低血压 , 但治疗4周时收缩压和舒张压的谷值较基线变化的结果提示 , 奥美沙坦组的有效病例数和有效率均高于氯沙坦组 , 奥美沙坦组起效比氯沙坦组更快 , 奥美沙坦组收缩压和舒张压的个体和总体谷/峰比值均高于氯沙坦组 。
可以看出 , 奥美沙坦的降压效果优于氯沙坦 , 这一结果也与国外的临床试验结果相一致 。 比较血管紧张素Ⅱ对AT1受体的抑制作用 , 奥美沙坦是氯沙坦的12倍 , 还是EXP3174(氯沙坦的活性代谢物)的2倍 。 因此 , 奥美沙坦比氯沙坦起效更快、作用更强、在24h内持续降压时间更长 。
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阿利沙坦酯
阿利沙坦酯 , 阿利沙坦酯是新一代沙坦类药物 , 即血管紧张素Ⅱ受体阻断药 , 口服吸收较好 , 半衰期约为10h , 达峰时间为1.5~2.5h 。 可作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统 , 抑制血管素紧张Ⅱ与受体结合 , 抑制醛固酮分泌 , 阻滞内皮细胞增殖 , 同时促进前列环素、一氧化氮等扩血管物质的释放 , 继而扩张外周小动脉 , 减轻血管阻力 , 降低血压 。
此外 , 该药可有效延缓心肌细胞肥厚和纤维化 , 减轻左心室压力性负荷 , 继而抑制心室重构 , 改善心功能 。 阿利沙坦酯水解产物为EXP-3174 , 在与血管紧张素Ⅱ受体结合的同时 , 对其他激素受体或心血管中重要的离子通道影响较小 , 且不会阻碍血管紧张素转化酶对缓激肽的降解作用 , 故不会引发缓激肽作用增强导致的咳嗽等不良反应 , 适合长期服用 。