在研乙肝新药RO7049389，安全性和耐受性怎么样？乙肝新药来了？ _健康小知识

目前，有两类药物可用于治疗慢性乙型肝炎：皮下给药的干扰素-α制剂和口服给药的核苷（酸）类似物。
虽然这两种治疗都可以有效地诱导乙型肝炎e抗原(HBeAg)的丢失，从而导致乙肝病毒DNA的抑制（病毒学反应）和肝转氨酶的正常化（生化反应）。
但两种治疗都没有达到很高的功能治愈率，定义为HBsAg持续丢失，有或没有血清转换。
【在研乙肝新药RO7049389，安全性和耐受性怎么样？乙肝新药来了？】此外，基于干扰素的治疗有许多副作用，而核苷（酸）类似物经常需要延长或可能终身治疗，特别是在HBeAg阴性或肝硬化患者中。

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RO7049389 ，一种用于治疗慢性乙型肝炎的新型小分子衣壳组装调节剂，在慢性乙型肝炎患者中表现出强大的抗乙肝病毒活性，并且安全且耐受性良好。
RO7049389的首次人体(FIH)研究的健康志愿者(HV)部分在该研究的第一位志愿者被招募时完成。
RO7049389是人肝有机阴离子转运多肽(OATP)1B1和OATP1B3的底物。 RO7049389的处置主要由肝脏代谢(CYP3A4)介导， UGT1A3的贡献较小。 RO7049389的未结合部分在人血浆中为3.9%-5.2% 。
在一项多中心、随机、安慰剂对照的1期研究中，研究人员调查了RO7049389在37名18至60岁的乙肝病毒患者（62%男性）中的安全性、药代动力学和抗病毒活性。
研究人员将患者随机分配接受RO7049389治疗，剂量为200mg每日两次、400mg每日两次、200mg每日一次、600mg每日一次、1,000mg每日一次或安慰剂治疗4周。
在最终剂量后，治疗后随访发生在12周。研究人员注意到所有治疗组的基线平均乙肝病毒DNA浓度为5.9log10IU/mL 。

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数据显示：
200mg每日两次组的平均乙肝病毒DNA浓度从基线下降2.44log10IU/mL ，
400mg每日两次组下降3.33log10UI/mL ，
200mg一次组下降3log10IU/mL每日组，
600mg每日一次组为2.86log10IU/mL ，
1,000mg每日一次组为3.19log10IU/mL ，安慰剂组的平均乙肝病毒DNA浓度下降为0.34log10IU/mL 。
最常见的不良事件包括头痛（16%）、丙氨酸氨基转移酶水平升高（16%）、天冬氨酸氨基转移酶水平升高（13%）、上呼吸道感染（13%）和腹泻（10%）；所有不良事件均为轻度或中度强度。
总之， RO7049389治疗28天至每日1,000毫克的剂量是安全且耐受性良好的，并显示HBeAg阳性和HBeAg阴性患者的乙肝病毒DNA和乙肝病毒RNA显着下降，

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这些结果为RO7049389的进一步临床开发提供了机制证据，作为针对慢性乙肝病毒感染患者的新型联合抗乙肝病毒方案的一个组成部分。