乙肝在研新药GST-HG121，获批1期研究，全球同靶点仅4种在研

GST-HG121是由我国福建广生堂药业自主研发的一种乙肝表面抗原（HBsAg）抑制剂，最近，该候选药物获批1期临床试验伦理批件，这也代表着该候选药物已经处在即将开始1期研究阶段。

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乙肝在研新药GST-HG121 ，获批1期研究，全球同靶点仅4种在研
根据福建广生堂药业最新公告， GST-HG121的第1期临床试验将由我国吉林大学第一医院1期药物临床试验病房主任丁艳华教授和病毒性肝炎专家、吉林省肝病研究所所长、吉林大学第一医院肝胆胰内科主任牛俊奇教授，共同担任1期临床试验负责人（PI）。
121是广生堂药业乙肝新药管道中，最后一种进入1期研究的乙肝新机制候选药物，属于市场上以往没有的原创新药项目（First-in-Class）， 121和131的靶点相同，都属于新型小分子乙肝表面抗原抑制剂。 2020年8月末， 121获得NMPA批准开展临床试验。

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作用机制方面， 121通过使HBVmRNA去稳定化发生降解，从而阻断乙肝病毒相关抗原表达，可以使乙肝表面抗原的水平快速下降，对HBVDNA、乙肝e抗原也有不同程度的抑制作用，具有多重病毒学指标上的治疗获益。在动物体内药效实验中，具有明显抑制乙肝表面抗原水平的效果。在临床前毒理研究中显示， 121具有较好的安全性。
从广生堂药业乙肝创新药开发进展来看，已于2022年6月22日至25日在英国伦敦举行的欧洲肝脏年会（EASL2022），已发表了两项创新药开发进展均是来自广生堂药业的乙肝病毒衣壳组装调节剂（CAMs）——GST-HG141 ，一份进展为在培养原代人肝细胞中， 141可抑制cccDNA从头合成；另一份为141在慢乙肝受试者中评估安全性、PK和抗病毒活性，即1b期临床试验完整试验数据。

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GST-HG141已经处在准2期研究阶段，具体进入2期研究的时间待定。 GST-HG121 ，也是于最近获批1期临床试验批件，该乙肝候选药物将在我国试点医院——吉林大学第一医院中开展。和141不同的是， 121是一种乙肝表面抗原抑制剂，作用机制已在上面作详细说明。
GST-HG131也是一种乙肝表面抗原抑制剂， 1期研究尚在进行中，因此，并未出现在本届欧肝会上。广生堂药业三种乙肝候选药物的最新开发进度分别是， GST-HG141（准2期，即将进入2期，开始时间待定）、GST-HG131（1期中）和GST-HG121（刚获得1期批件， 1期具体开始时间待定）。
【乙肝在研新药GST-HG121，获批1期研究，全球同靶点仅4种在研】我国科研人员自研的同类靶点乙肝表面抗原抑制剂，如广州麓鹏制药的LP-128 ，目前它也正在1期研究。国外科研人员研发的乙肝表面抗原抑制剂，目前仅剩Replicor公司的REP2139/2165 ，正在2期研究。
从相近的作用原理看，全球同靶点乙肝候选药物分别有REP2139（2期）、GST-HG131（1期）、LP-128（1期）、GST-HG121（新获1期批件）。