常用的洛尔类药物，美托洛尔、比索洛尔，有什么不同？

有朋友跟华子说，他有高血压，在使用美托洛尔控制血压，但是有人告诉他，比索洛尔要更好一点，他要不要换药呢？
华子说，美托洛尔与比索洛尔都是常用的洛尔类药物，可以用于治疗高血压、冠心病、心律失常、心力衰竭等多种心血管疾病。虽然是同类药物，但是两者在应用时仍然有差别，并不能完全替代使用。

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一、β受体阻滞剂
洛尔类药物也称为β受体阻滞剂，而人体中的β受体阻滞剂有多种亚型，其中主要的是β1受体与β2受体。
其中β1受体分布在心脏，是洛尔类药物的作用位点，阻滞β1受体之后就可以产生减慢心率、降低血压、减少心肌耗氧量等药理作用；而β2受体分布在支气管，如果被阻滞，则会引起支气管收缩，容易诱发哮喘产生不良反应。
【常用的洛尔类药物，美托洛尔、比索洛尔，有什么不同？】所以对于β受体阻滞剂而言，对β1受体的选择性越高，药理作用就越强，同时不良反应越少。

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二、美托洛尔与比索洛尔
美托洛尔对β1受体、β2受体的选择性，大约是30比1；而比索洛尔对β1受体、β2受体的选择性，大约是1000比1 ，比索洛尔对β1受体的选择性要高于美托洛尔。
美托洛尔的血浆半衰期为3~5小时，而比索洛尔的血浆半衰期为10~12小时。所以在需要长时间发挥抑制β1受体的作用时，美托洛尔常使用其缓释剂型，而比索洛尔可以直接应用。
但两者在大剂量用药时，都可能对支气管上的β2受体造成阻滞，影响呼吸，因此在用药时，使用最低有效剂量非常重要。

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三、在适应症上有所不同
在具体应用时，美托活尔的适应症更广一些。比索洛尔主要用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭的治疗。而美托洛尔不仅可以用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭的治疗，还可以用于心律失常、心梗早期、甲状腺功能亢进、肥厚型心肌病等疾病的治疗。
两者的禁忌症基本相同，急性心力衰竭（可用于慢性心力衰竭）、心源性休克、2度或3度的房室传导阻滞（安装起搏器者除外）、任何原因造成的心动过缓、严重的外周动脉闭塞性疾病、严重的支气管哮喘或是慢阻肺、严重的低血压等，两种药物都不能使用。

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四、根据不同情况选择用药
美托洛尔与比索洛尔都会减缓心率，但人体心率在一天之间有波动。大多数人在夜间心率减缓，而在白天心率加快，就适宜选择代谢时间短的美托洛尔，在清晨服药。
美托洛尔大约有95%通过肝脏代谢，所以肾功能不全者可以选择美托洛尔。而比索洛尔经过肝、肾双通道代谢，所以肝功能不全者可以选用比索洛尔。
有支气管哮喘、慢阻肺的人，在病情稳定期使用比索洛尔，对β1受体的高选择性较高，安全性更高一些。
每个人对β受体阻滞剂的敏感性不同，用药剂量要个体化，从小剂量开始用药，缓慢增量。对于冠心病患者，用药后的理想静息心率应控制在55~60之间。

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总结一下，美托洛尔与比索洛尔都是常用的洛尔类药物，在用于高血压、冠心病、慢性心力衰竭时，两者可以互相替代。比较而言，美托洛尔的适应症更多一些，比索洛尔对β1受体的选择性更高一些。