有朋友跟华子说 , 他有高血压 , 在使用美托洛尔控制血压 , 但是有人告诉他 , 比索洛尔要更好一点 , 他要不要换药呢?
华子说 , 美托洛尔与比索洛尔都是常用的洛尔类药物 , 可以用于治疗高血压、冠心病、心律失常、心力衰竭等多种心血管疾病 。 虽然是同类药物 , 但是两者在应用时仍然有差别 , 并不能完全替代使用 。
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一、β受体阻滞剂
洛尔类药物也称为β受体阻滞剂 , 而人体中的β受体阻滞剂有多种亚型 , 其中主要的是β1受体与β2受体 。
其中β1受体分布在心脏 , 是洛尔类药物的作用位点 , 阻滞β1受体之后就可以产生减慢心率、降低血压、减少心肌耗氧量等药理作用;而β2受体分布在支气管 , 如果被阻滞 , 则会引起支气管收缩 , 容易诱发哮喘产生不良反应 。
【常用的洛尔类药物,美托洛尔、比索洛尔,有什么不同?】所以对于β受体阻滞剂而言 , 对β1受体的选择性越高 , 药理作用就越强 , 同时不良反应越少 。
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二、美托洛尔与比索洛尔
美托洛尔对β1受体、β2受体的选择性 , 大约是30比1;而比索洛尔对β1受体、β2受体的选择性 , 大约是1000比1 , 比索洛尔对β1受体的选择性要高于美托洛尔 。
美托洛尔的血浆半衰期为3~5小时 , 而比索洛尔的血浆半衰期为10~12小时 。 所以在需要长时间发挥抑制β1受体的作用时 , 美托洛尔常使用其缓释剂型 , 而比索洛尔可以直接应用 。
但两者在大剂量用药时 , 都可能对支气管上的β2受体造成阻滞 , 影响呼吸 , 因此在用药时 , 使用最低有效剂量非常重要 。
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三、在适应症上有所不同
在具体应用时 , 美托活尔的适应症更广一些 。 比索洛尔主要用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭的治疗 。 而美托洛尔不仅可以用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭的治疗 , 还可以用于心律失常、心梗早期、甲状腺功能亢进、肥厚型心肌病等疾病的治疗 。
两者的禁忌症基本相同 , 急性心力衰竭(可用于慢性心力衰竭)、心源性休克、2度或3度的房室传导阻滞(安装起搏器者除外)、任何原因造成的心动过缓、严重的外周动脉闭塞性疾病、严重的支气管哮喘或是慢阻肺、严重的低血压等 , 两种药物都不能使用 。
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四、根据不同情况选择用药
美托洛尔与比索洛尔都会减缓心率 , 但人体心率在一天之间有波动 。 大多数人在夜间心率减缓 , 而在白天心率加快 , 就适宜选择代谢时间短的美托洛尔 , 在清晨服药 。
美托洛尔大约有95%通过肝脏代谢 , 所以肾功能不全者可以选择美托洛尔 。 而比索洛尔经过肝、肾双通道代谢 , 所以肝功能不全者可以选用比索洛尔 。
有支气管哮喘、慢阻肺的人 , 在病情稳定期使用比索洛尔 , 对β1受体的高选择性较高 , 安全性更高一些 。
每个人对β受体阻滞剂的敏感性不同 , 用药剂量要个体化 , 从小剂量开始用药 , 缓慢增量 。 对于冠心病患者 , 用药后的理想静息心率应控制在55~60之间 。
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总结一下 , 美托洛尔与比索洛尔都是常用的洛尔类药物 , 在用于高血压、冠心病、慢性心力衰竭时 , 两者可以互相替代 。 比较而言 , 美托洛尔的适应症更多一些 , 比索洛尔对β1受体的选择性更高一些 。
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