索拉非尼|肝癌靶向药哪种效果最好?( 二 )


在药物设计上 , 仑伐替尼与索拉非尼都能抗血管生成 , 但仑伐替尼作用的靶点更集中、抑制作用更强 , 副作用也更少 。 而且 , 中国是一个乙肝大国 , 乙肝(HBV)感染引起的肝癌占总病例的90%以上 。 而仑伐替尼对HBV相关肝癌的有效性明显优于索拉非尼 , 更适合中国的肝癌患者 。
3.瑞戈非尼 Regorafenib

索拉非尼|肝癌靶向药哪种效果最好?
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德国拜耳的拜万戈和印度瑞戈非尼Regonat
瑞戈非尼是治疗肝癌的二线靶向药 , 也就是说 , 肝癌患者在索拉非尼一线治疗失败后可以服用这个药物来延长患者的生存时间 。 该药的靶点包括VEGFR1/2/3、PDGFR-α/β、B/C-Raf、KIT、RET、FGFR1/2 。
4.卡博替尼 Cabozantinib

索拉非尼|肝癌靶向药哪种效果最好?
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卡博替尼也是治疗晚期肝癌的二线药物 , 经索拉非尼治疗后出现耐药的肝癌患者 , 可使用卡博替尼来延长生存时间 。 靶点包括有VEGFR1/2/3、TYRO3、ROS、UFO、TIE2、c-Met、HGFR、KIT、NTRK2、RET 。 服用卡博替尼的患者 , 中位生存期在10.7个月左右 。
接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长 , 死亡风险下降了37% 。 客观有效率大约为5% 。
5.雷莫芦单抗 Ramucirumab

索拉非尼|肝癌靶向药哪种效果最好?
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雷莫芦单抗是一种血管内皮细胞生长因子受体2的拮抗剂 。 它可以特异性结合VEGFR-2 , 并阻断VEGF配体 , VEGF-A , VEGF-C和VEGF-D的配位 。 因此 , 雷莫芦单抗可以抑制由配体激发的VEGFR-2的激活 , 从而抑制配体诱导的增殖以及人类内皮细胞的迁移 。
作为单一药物 , 雷莫芦单抗用于治疗甲胎蛋白≥400ng/mL且之前已使用索拉非尼治疗过的肝细胞癌患者 。
6.贝伐珠单抗 (安维汀) Bevacizumab

索拉非尼|肝癌靶向药哪种效果最好?
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贝伐珠单抗通过与血管内皮生长因子(VEGF)特异性结合 , 阻止其与受体相互作用 , 发挥对肿瘤血管的多种作用:使现有的肿瘤血管退化 , 从而切断肿瘤细胞生长所需氧气及其他营养物质;使存活的肿瘤血管正常化 , 降低肿瘤组织间压 , 改善化疗、免疫药物向肿瘤组织内的传送 , 提高效果;抑制肿瘤新生血管生成 , 从而持续抑制肿瘤细胞的生长和转移 。
(注意:在指南中 , 贝伐珠单抗是与阿替利珠单抗联合使用(T+A方案)一线治疗肝癌的 。 )
以上所有针对VEGF/VEGFR靶点的治疗 , 就是文章开始时提及的肝癌靶向治疗主流方向:抗血管生成 。 作者@滚蛋吧肿瘤君
从效果上来说 , 根据REFLECT权威数据显示:使用仑伐替尼的中国患者的PFS无进展生存期为9.2个月 , 超过索拉非尼2.5倍 , 比全人群PFS延长了24%;仑伐替尼的ORR客观有效率超过索拉非尼2.5倍;最重要的是:仑伐替尼将HBV的晚期肝癌患者的OS总生存期达到了整整15个月 , 延长了50%
然而日本的卫材公司原版仑伐替尼/乐伐替尼的官方定价16800元一盒 , 规格是一盒30粒 , 一粒4mg 。 因为其尚未纳入国家医保目录 , 患者不得不自费全额购买 。 有些患者一个月甚至需要服用3盒 。 血汗钱都让小日本挣完了 , 那怎么行!
反观仿制药黑科技大国印度 , 今年印度仿制药巨头Natco药厂推出印度仿版仑伐替尼Lenvat , 价格仅为卫材原版的1/4 。 根据印度在仿制药界多年来优异的表现 , 药效还是值得信赖的 。 毕竟百度下肝癌靶向药如索拉非尼、舒尼替尼 , 出来的一大半都是印度药的身影 , 可见群众基础多么广阔 。