红豆|降脂新药来了:一年打2针,就能降脂50%!国内已经上市


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红豆|降脂新药来了:一年打2针,就能降脂50%!国内已经上市
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“叮叮叮……”听到闹铃声 , 余奶奶淡定地取出药箱 , 取出药片服下 。 这是一种降血脂药 。
余奶奶今年78岁 , 患高血脂十年了 , 医生说 , 想要避免心脑血管疾病发生 , 关键是要控制好血脂 。 这些年来 , 余奶奶也一直照做着 。
但终究人年纪大了 , 总是忘事的时候 , 为了不漏服 , 余奶奶便定了闹钟 。
“有没有一种药 , 一年月吃一次 , 就能控制血脂的呢?”余奶奶心里想着 。
没想到 , 如今这个看似不可能的想法已经在慢慢推动 。
?一、一年用2次 , 降脂还能抗血栓
2019年1月15日 , 我国首个前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂依洛尤单抗(瑞百安)获批动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)二级预防 , 这意味着中国血脂管理开启了新的纪元 。
PCSK9抑制剂 , 它是他汀不耐受的替代药物之一 。 作为新型的降血脂药物 , 它不但可以有效降低低密度脂蛋白胆固醇 , 而且还能有效降低心血管事件的发生风险 。 而且在临床上 , 该类药物还能和他汀类药物联合使用 。
最新的研究也发现 , PCSK9抑制剂还有抗血栓的作用 。
在应用上 , PCSK9抑制剂最大的特点就是用药周期长 , 不用像服用常规的药物那样还得算着时间 。 比如Inclisiran , 作为新型的PCSK9抑制剂 , 它的用药周期是每半年注射一次即可 。 在效果上 , 针对他汀类药物无效的动脉粥样硬化性心血管疾病患者 , 其低密度脂蛋白胆固醇可以下降约50% 。
?二、PCSK9抑制剂是如何降脂的?

说到它的降脂原理 , 可以简单概括为以下几点:
影响利用率:PCSK9抑制剂可在肝细胞内直接结合到低密度脂蛋白受体上 , 免疫复合物再受到溶酶体降解 , 降解后的低密度脂蛋白受体循环利用也较少 。
影响吸收:进入体内循环的PCSK9抑制剂 , 能够阻滞低密度脂蛋白胆固醇功能 , 导致低密度脂蛋白胆固醇的吸收减少 。
增加清除率:PCSK9 抑制剂可减少低密度脂蛋白胆固醇的降解 , 增加低密度脂蛋白受体数量 , 从而增加低密度脂蛋白胆固醇清除率 。
随着时间的推移 , PCSK9抑制剂发生代谢变化 , 血液中游离PCSK9水平升高 , 低密度脂蛋白胆固醇的浓度也逐渐恢复 。
三、有望替代常用降脂药?
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?PCSK9抑制剂被誉为是继他汀类药物后降脂领域的重大进步 , 有了它 , 是不是能解决患者的服药麻烦的问题?

不可否认 , PCSK9抑制剂优势明显:
·降LDL-C效果好 。 在他汀类药物基础治疗上 , LDL-C与安慰剂相比平均下降50%以上;
·患者安全性耐受性良好 。
·填补临床未满足需求 。 对无法耐受他汀 , 他汀无法控制的患者有效 。
·多项大型研究均显示 , 患者服药后心血管获益 。
但它的缺点也十分明显——价格高昂 。 据悉 , PCSK9抑制剂在美国的定价高达1.4万美元/年 ,对比他汀堪称“天价” 。
另一方面 , PCSK9抑制剂也并非人人适用 。 他的适应人群主要有两类:

一是他汀不耐受的患者 。 如发生动脉粥样硬化性心脏病或者处于高危状态的患者可使用该药 。
二是服用他汀量已达极值 , 但仍旧无法使低密度脂蛋白胆固醇达标的患者 , 这些患者能够安全有效的使用PCSK9 抑制剂 。