什么|七类口服降糖药,各有什么特点?( 二 )


二甲双胍服药期间通常不会发生低血糖事件 , 但应注意胃肠道不适反应 , 因而推荐在餐中或餐后服药 , 以最大限度地减轻胃肠不适 。
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磺脲类胰岛素促分泌剂
常见磺脲类胰岛素促分泌剂有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲等 , 该类药物能够对人体胰岛B细胞产生兴奋刺激 , 促使胰岛素分泌量增加 , 继而实现降糖目的 , 因此 , 用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能 。
众多磺脲类胰岛素促泌剂 , 虽师出同门 , 但各有特点 , 如格列本脲降糖能力强 , 半衰期长 , 发生低血糖风险较高;而格列吡嗪、格列喹酮作用时间短 , 发生低血糖反应的风险较小;格列喹酮对肾功能不全者影响较小;而格列齐特具有作用时间长、作用温和的特点 。
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非磺脲类胰岛素促分泌剂
常见非磺脲类胰岛素促分泌剂有那格列奈、瑞格列奈 , 其作用机制与磺脲类胰岛素促分泌剂相同 , 均是对胰岛B细胞产生刺激而增加胰岛素分泌量 。
非磺脲类胰岛素促泌剂起效快、半衰期短 , 因此也被称为餐时血糖调节药 , 主要降低餐后血糖 。 注意一般在饭前15min 服用 , 对于部分患者而言 , 亦可将用药时间调至餐前立刻服用 。
因为此类药物仅在进餐时促进胰岛素的分泌 , 从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的刺激 , 不容易引起低血糖 , 也不易引起体重增加 。
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α-葡萄糖苷酶抑制剂
常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等 , 该类药物能够对葡萄糖淀粉酶、麦芽糖酶等的活性产生抑制作用继而延缓葡萄糖、果糖的吸收 , 实现降低餐后血糖目的 。 特点是不引起低血糖 , 有降低体重作用 , 尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群 。
该类药物一般随着进餐的第一口食物共同嚼碎服用 , 才能发挥最佳疗效 。 由于该类药物口服后在胃肠道内的降解 , 吸收少 , 用药后多有肛门排气增多、腹胀、腹痛、腹泻等胃肠不适感 , 一般无需特别处理便可随着用药时间的延长而自行缓解 。
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噻唑烷二酮类药物
常见噻唑烷二酮类降糖药物包括吡格列酮、罗格列酮 , 又被称为胰岛素增敏剂 , 从侧面表明了该类药物降糖的作用机制 , 即为增强胰岛素在外周组织内的敏感性 。 此类药物对于腹型肥胖患者、非酒精性脂肪肝、胰岛素抵抗明显者效果好 , 单独用药不引起低血糖 。
缺点是起效较慢 , 心功能不全患者可增加心衰风险(心功能3级以上禁用) , 老年妇女增加骨折的发生风险 , 因可引起水钠潴留 , 可导致体重稍增(与胰岛素联用更明显)等 。 因此一般不做为一线用药 , 建议在其他类药物效果均不佳时再使用 。
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DPP-4抑制剂
此类药物有西格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、维格列汀等 , 作用机制是通过降低肠促胰素(GLP-1)的失活 , 增加肠促胰素(GLP-1)在血液中的浓度 , 促进胰岛素的分泌 , 同时抑制胰高血糖素分泌来降血糖 。
其优点是一般不发生低血糖 , 不增加体重 , 无胃肠道反应 , 安全性和耐受性高 。 缺点是普遍价格较高 。 有头痛、头晕、鼻咽炎、咳嗽等不良反应 , 但发生率很低 。
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SGLT-2抑制剂
此类药物有达格列净、恩格列净、卡格列净和艾托格列净等 。 其作用机制是通过抑制SGLT-2活性 , 减少肾脏对葡萄糖的重吸收 , 增加尿糖排泄而降低血糖 。
SGLT-2i作为一类新型口服降糖药物 , 近些年在全球各大指南的地位也在逐年攀升 , 特别由于其具有“心肾保护”作用而成为跨界明星药物 。 研究还表明 , SGLT-2i除了降血糖外 , 还有降体重、降血压、降尿酸的作用呢 。