化合物|抗癌神器BNCT硼药国内中试量产！ 30分钟治愈多种癌症的硼药有多神奇！

2021年10月，重庆高新区国家生物产业基地传来一个振奋人心的消息，国内BNCT癌症治疗方式中的关键要素——硼药研发取得重大进展！一直以来，癌症都是人们最关心也是最恐惧的绝症之一，谈癌色变这个词毫不夸张，现有癌症医疗手段和技术大都存在治疗周期长、副作用多、治疗费用高昂等一系列问题。比如前段时间网上飞传的120万一针治疗血液肿瘤的CAR-T疗法，需要经历“采血、制备、回输、治疗”等数个月的流程；世界羽毛球名将李宗伟因患鼻咽癌花费924万元在2个多月进行了33次质子重离子治疗。当然还有更多的患者没有找到有效的治疗方式而长期与癌症病魔抗争，或者遗恨人间，发表于美国CANCER杂志的《中国癌症患者的财务困境》研究报告显示，还有高达52%的患者在治疗过程中经历过财务困境，其中高达约10%的患者因缺钱而放弃治疗。BNCT中子治疗即硼中子俘获治疗（Boron Neutron Capture Therapy）是国际最先进的癌症治疗手段之一。硼中子俘获治疗通过在肿瘤细胞内的原子核反应来摧毁癌细胞。它的原理是这样的：先给病人注射一种含硼的特殊化合物，这种化合物与癌细胞有很强的亲和力，进入人体后，迅速聚集于癌细胞内，而其他组织内分布很少。这种含硼化合物对人体无毒无害，对癌症也无治疗作用。这时，用一种中子射线进行照射，这种射线对人体的损伤不大，但中子与进入癌细胞里的硼能发生很强的核反应，释放出一种杀伤力极强的射线，这种射线的射程很短，只有一个癌细胞的长度。所以只杀死癌细胞，不损伤周围组织。这种有选择的只杀死形状复杂的癌细胞而不损伤正常组织的技术，称为硼中子俘获治疗技术。

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硼中子俘获治疗原理示意图

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与目前的放化疗、质子、其他靶向治疗方案相比较，BNCT具有以下明显优势：① 靶向性好，对周围细胞组织损伤极小；② 疗程短，每次30-60分钟，仅需1-2次治疗即可治愈；③无需增氧效应，不仅可杀死富氧细胞，也可杀死乏氧细胞及处于静止期的细胞；④难治性癌症新选择：对于侵袭性、多发性、复发性、抗辐射性、无法手术以及不适合放疗的癌症，都可以尝试BNCT治疗；⑤可与多种携带剂相结合，发展潜力巨大；⑥避免了化疗、靶向治疗、免疫治疗的耐药性问题；⑦值得一提的是，还可通过PET-CT提前预测疗效。通过FBPA-PET核医学检查，可提前确认硼药剂在癌细胞中的聚合程度，由此判断对硼药剂的吸收情况，进而预测BNCT疗效。 2020年3月，全球首个BNCT设备、全球首个硼药Steboronine在日本获批上市，目前已有数百例成功治疗。癌症治疗“皇冠上的明珠”BNCT疗法由于其成本低（日本目前治疗一例约30万，并纳入国家医保）、疗程短（1至2次治疗）、适应症广泛、副作用极低的特点，堪称癌症治疗“皇冠上的明珠”，其中最关键的硼药的靶向性和制备工艺，决定了该疗法是否能更好的对治更多类型的癌症。目前日本获批的全球首个硼药用于无法切除的局部晚期或局部复发性头颈癌，此外脑肿瘤、恶性黑色素瘤、肺癌、胸膜间皮瘤、肝癌、乳腺癌等也进行了数百例临床试验，取得了良好治愈数据。高晋生物：中国硼药将是人间福音中国的高晋生物自2009年开始由国内肿瘤靶向及药学界权威专家杜军教授、蔡绍晖教授、王建博士等带领科研团队潜心研究，深耕十二年，抗癌硼药研发在国内处于领先地位。2021年10月，位于重庆高新区国家生物产业基地的高晋生物宣布：基于非放射性同位素硼10，成功开发出可用于肿瘤中子精准治疗的硼药，首款针对黑色素瘤、脑癌、神经胶质瘤等恶性肿瘤的BPA硼药（现阶段制备获得L-10BPAHPLC纯度为97.9%。现工艺每5.75g硼10酸可制备1.0g L-10BPA，纯度98%)。GJB01已完成原料药和制剂药学研究，并实现中试量产，用于全国各大BNCT中子治疗装置的研发机构的中子反应实验。GJB01的整体指标经与日本上市的Steboronine药品比较，完全一致，而性价比更高，有望成为国内第一个上市BNCT抗癌硼药。高晋生物科学总监蔡绍晖教授表示，BNCT治疗方式的先进性毋庸置疑，核心关键在硼药，高晋的目标是让中国的BNCT治疗达到世界领先水平，治疗成本可有效控制在10万元左右，让肿瘤患者有法可医，有钱可医，“医疗不仅仅是技术问题，更是民生问题”，让中国硼药成为人间福音，是这一帮科学家十几年来坚持的理想。