在地平类药物中,最古老的硝苯地平,为什么还在用?

在地平类药物中,最古老的硝苯地平,为什么还在用?

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在地平类药物中,最古老的硝苯地平,为什么还在用?

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在地平类药物中,最古老的硝苯地平,为什么还在用?

有朋友跟华子说 , 他不明白一件事 , 现在有很多新的地平类药物 , 为什么最古老的硝苯地平没有被淘汰 , 而且还有普通片、缓释片、控释片等3种剂型 , 都有人在用?
华子说 , 降压药物基本不会出现耐药性 , 只要有效 , 就会一直有效 , 所以没有“用新不用旧”的说法 。 硝苯地平是第一代二氢吡啶类钙离子拮抗剂(CCB) , 应用到现在的原因 , 在于两点 , 第一是降压效果好 , 第二是安全性好 。

一、地平类药物的“元老”硝苯地平在上世纪60年代被研制出来 , 是二氢吡啶类钙离子拮抗剂(地平类药物)的第一代药物 , 也是后续各种地平类药物的原型 。
硝苯地平可以扩张冠脉并且减少心肌耗氧量 , 缓解心绞痛症状 , 所以最初的作用是治疗冠心病 , 曾用名为“心痛定” , 不过很快人们就发现其对高血压的好处更大 , 在1980年获得认可被用于原发性高血压的治疗 。
在硝苯地平之前 , 人们缺乏安全有效的血管扩张剂 , 而硝苯地平使高血压的治疗从根本上得到了改善 , 可以说硝苯地平是高血压治疗史上的里程碑 。

二、安全性与有效性硝苯地平通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞发挥血管扩张作用 , 但不影响钙离子在其他地方的代谢 , 所以不要担心会造成身体缺钙 。 而且硝苯地平禁忌症很少 , 甚至可以用于孕妇治疗妊娠期高血压 , 安全性很好 。
硝苯地平对动脉的扩张作用很强 , 如果在舌下含服普通片 , 在20分钟左右就会产生显著的降压作用 。 但降压过快有可能造成晕厥和恶性心律失常 , 所以舌下含服的用药方法只适合医院内 , 在医生指导下使用 , 不能自行服用 。

三、不同剂型的特点硝苯地平现在有3种剂型 , 分别是普通片、缓释片、控释片 。
硝苯地平普通片的起效快 , 但作用时间短 , 不良反应高 , 不适合高血压患者长期服用 。 通常只在有医疗监护的情况下使用 , 可以迅速控制血压骤升(比如高血压危象) 。
硝苯地平缓释片的作用时间久 , 但服用后仍然有明显的血药浓度变化 , 会引起血压波动 。
【在地平类药物中,最古老的硝苯地平,为什么还在用?】硝苯地平控释片服用后 , 在24小时内以恒定的速度释放药物 , 血药浓度平稳 , 没有峰值 , 对血压的控制最为平稳 。
缓释片与控释片都适合高血压患者的长期治疗 , 但需要整片吞服 , 不能掰开 , 也不能嚼碎 。

四、硝苯地平的不良反应在硝苯地平治疗初期 , 由于血管扩张作用较明显 , 有可能出现头痛、面部潮红、心动过速等不良反应 , 但通常为短期作用 , 随着持续服药 , 很快就会消失 。
在长期使用硝苯地平时 , 有可能出现下肢水肿、牙龈增生、便秘等不良反应 , 但通过与其他降压药物联用、做好口腔卫生清洁、改变饮食结构等方法 , 可以改善上述症状 。
在3种剂型中 , 硝苯地平控释片的不良反应最少 , 硝苯地平普通片的不良反应最大 。

总结一下 , 硝苯地平是第一代的地平类药物 , 降压作用显著 , 安全性较好 , 所以虽然上市时间很久 , 但仍然是常用的降压药物 。 在使用时要注意 , 硝苯地平的缓释片、控释片等剂型适合高血压患者长期控制血压 , 而硝苯地平普通片的不良反应高 , 不适合自行用药 。