比索洛尔、美托洛尔,都是降血压、减心率的降压药,有什么不同?

比索洛尔(康忻 , 博苏)、美托洛尔(倍他乐克)同属β受体阻滞剂 , 都是很常用的降压药 , 也是很常用的减慢心率的药 , 还都是经过临床验证可以用于治疗心力衰竭的β阻滞剂 。 要知道 , 不是所有“洛尔”类的β阻滞剂都可以用于心衰治疗的 , 而这两种药可以 。
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可是 , 有网友提问 , 比索洛尔和美托洛尔比有什么不同呢?
简单说起来有三点:长效 , 水脂双溶 , 对心脏的选择性强 。 就从这三方面来解释一下 。
第一 , 长效 。
比索洛尔作用时间长 , 每天只需服用1次;而美托洛尔的平片由于作用时间短 , 每天要服2次 , 缓释片才可以每天服1次 , 那是应用缓释技术达到的长效 。
药物在身体里作用时间的长短 , 和药物的半衰期有关 。 药物的半衰期 , 就是药物的血浆浓度减少到一半的时间 。 半衰期长 , 药物在体内的作用时间就长 。
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比索洛尔的药物半衰期长 , 10~12小时 , 这样每天服1次就可以管一天了 , 服用比较方便 。 而美托洛尔平片的半衰期短 , 只有3~5小时 , 所以每天要吃2次才能保持疗效 。 比索洛尔本身是长效药物 , 分割起来服用也方便 。 对于心衰患者、老年患者要求小剂量起始时 , 可以从1/4片开始 。
不过短效也有短效的好 , 一般起作用快 , 也容易在体内蓄积达到平稳有效的血浓度 。 真要是停药 , 排泄得也比较快 。
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第二 , 水脂双溶 。
水溶性、脂溶性、或者水脂双溶 , 这是药物的特性 , 在药物的吸收、作用、代谢、排泄中都有所不同 。 简单说说 。
脂溶性的药物 , 比较容易通过生物膜 , 尤其是细胞膜 。 从血管里到脑细胞 , 中间有“血脑屏障” , 水溶性的药物不能通过 , 脂溶性的药物就可以进去 。 这两个药物 , 美托洛尔属于脂溶性 , 比索洛尔属于水脂双溶 。 所以 , 美托洛尔更容易进入到脑组织里 。
美托洛尔 , 属于脂溶性的β阻滞剂 , 可以通过血脑屏障进入脑细胞 。 所以 , 美托洛尔对中枢(脑子)的β受体能起到很好的抑制作用 , 在预防中枢交感神经兴奋引发的猝死方面作用比较好 。 但是有利就有弊 , 美托洛尔能进入脑细胞 , 也会使少数患者出现噩梦的不良反应 。
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再就是代谢和排泄 。 美托洛尔是脂溶性药物 , 要经过肝脏代谢后再从肾脏排出;而比索洛尔是水脂双溶 , 一半儿走肝脏代谢 , 一半儿直接走肾脏排泄 , 肝肾双通道 。 所以 , 脂溶性的药物 , 对肝功能的要求就高一些 , 水溶性的药物 , 对肾功能的要求就高一些 。 水脂双溶 , 二者皆可 , 要求都不高 。 一般临床用药 , 肝肾功能没有问题当然没什么考虑 , 但如果肝肾功能有问题 , 就要考虑选哪种药更合适了 。
第三 , 对心脏的选择性强 。
就是药物特别能作用在心脏的β受体 。 这是因为 , 心脏上的β受体主要是β1受体 , 而血管、气管、肝脏、胰腺、脂肪组织上的β受体主要β2受体 , 要作用在心脏 , 就得是针对β1受体作用好的药物 , 这在医学上就做叫“β1受体的选择性” 。 现在常用的β受体阻滞剂像美托洛尔、比索洛尔 , 还有阿替洛尔、艾司洛尔等 , 都是主要针对β1受体的 , 所以也叫做“选择性β1受体阻滞剂“ 。
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