河豚|乙肝制药更新，APG-1387小分子IAP抑制剂，截至2023年初开发进展野生动物

【河豚|乙肝制药更新，APG-1387小分子IAP抑制剂，截至2023年初开发进展】

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亚盛医药最近对管道内的新靶点IAP抑制剂——APG-1387临床开发进度进行了更新。该公司正在全球范围内开发APG-1387 ，同时针对适应症为实体瘤、乙型肝炎和胰腺癌开展临床试验工作，具体进展如下：

来自亚盛医药管道乙肝制药更新， APG-1387小分子IAP抑制剂，截至2023年初开发进展
APG-1387是亚盛医药自主设计开发、具有全球知识产权的新一代凋亡蛋白抑制因子（IAP）高效特异性抑制剂，主要通过模拟内源性SMAC分子降解 IAPs 来诱导和加速细胞凋亡的进程。
1387在乙肝新药临床开发方向进展：已于2022年11月，在第73届美国肝病年会上（AASLD2022）以口头报告的形式，公布其在研凋亡蛋白抑制因子（IAP）拮抗剂APG-1387针对我国慢乙肝受试者（CHB）的第1期临床试验研究结果，并呈现初步的有效性和安全性。

来自药物临床试验登记与信息公示平台目前， 1387的单药治疗初治慢乙肝受试者的第1期临床开发已完成研究， 1387+恩替卡韦（ETV）组合疗法治疗慢性乙肝的第2期临床试验正在进行中。在2期试验第一阶段安全评估已经完成，基于良好耐受性的安全数据，该研究进入第二阶段，即APG-1387联合ETV与单药ETV治疗相比的疗效评估（试点医院：南方医科大学南方医院等）。
1387在实体瘤、晚期胰腺癌新药临床开发方向进展：目前，正在美国开展APG-1387+帕博利珠单抗（一种抗PD-L1单抗）的组合疗法1b/2期临床试验。 1387针对实体瘤受试者的第1期临床试验入组工作已完成。
目前，正在我国进行APG-1387+拓益(特瑞普利单抗注射液，另一种抗PD-L1单抗)组合疗法治疗实体瘤的1b/2期临床试验， 1b期研究入组已完成，并进入2期临床试验鼻咽癌队列，在4名疗效可评估的PD-L1初治NPC受试者中，根据Ricist 1.1 ，观察到3名肿瘤缓解，包括1名CR和2名PR 。
目前，正在我国进行APG-1387与紫杉醇和吉西他滨联用治疗晚期胰腺癌的1/2期临床试验，在3名未接受过AG治疗但接受过系统性化疗的受试者中， 2名获得确认性PR 。

新靶点IAP抑制剂APG-1387 ，来自亚盛医药APG-1387 ，它是亚盛医药的1类新药新型小分子IAP抑制剂，也是我国首个进入临床开发阶段的IAP标靶药物。在乙肝药研作用机理方面， 1387是通过促进或诱导细胞凋亡，特指清除受HBV感染细胞凋亡而不清除未受HBV感染细胞凋亡的新靶点候选药物，也正处在第2期组合疗法临床开发中。于2022年12月31日，整个1387项目总共入组及治疗251名患者（截至2021年12月31日，临床共入组及治疗为218名患者）。
小番健康结语：从这种乙肝创新药最新开发进展看，它的单药1期试验已完成，第2期的第一阶段也已完成，目前正在2期第二阶段联合ETV和单药ETV进行疗效对比评估。在IAPs方向的乙肝创新药开发领域， 1387也是在我国首个进入临床开发的候选药物（以上研究进展，截至2023年3月末）。