生理性|【医聊】褪黑素只是保健品，失眠不能依赖TA( 二 ) 剂量|影响|人类|保健品|浓度

褪黑素必须在正确时间服用，
否则可能会使生物钟朝错误方向发展，
减少药效甚至加大不良反应的发生发展。
由于存在明显的个体差异，
每个人的作息习惯也不一样，
服用褪黑素的理想时间点很难统一。
例如，对于三班倒或一些“夜猫子”人群来说，因为改变的睡眠时间安排和暴露在光线下的情况可能会改变他们对于褪黑激素的敏感时间段及敏感程度。
一般来说，褪黑素可服用1～4周，
饭后服用或者睡前1小时左右服用，
每周服用2～3次即可，
注意不需要每晚都服用。
2、服用剂量
年轻人平均服用0.1～0.3mg褪黑素
就能达到生理性的100～200pg/ml血药浓度。
服用1mg则会达到500～600pg/ml血药浓度，
远远高于正常情况下人体的生理浓度。
褪黑激素的生物利用度
在个体间存在很大差异：
不同健康成年人夜间血液循环中
内源性褪黑激素峰值浓度的差异
有时会超过10倍。
所以，在服用固定剂量后，
不同人的血药浓度有明显差异。
这就表明：服用同样剂量，
不同的人会有不同的效果。
3、服用剂型
使用褪黑素时
还应考虑给药剂型及给药途径，
是普通制剂还是缓释制剂？
口服还是鼻内/经皮/经黏膜给药？
这些因素都机会影响药物的维持时间，
进而影响药效。
4、和药物的互相影响
褪黑素主要经细胞色素酶P450 CYP1A2
代谢为6-羟基褪黑素，并经肾脏排出，
由该酶代谢的其它药物或者食物
均会影响褪黑素的体内代谢。
抗抑郁药（如氟伏沙明或丙咪嗪）、
雌激素（避孕或激素替换疗法）、
西咪替丁、卡马西平等
均可能与褪黑素产生相互作用：
会改变药效，并诱发不良反应，
应该谨慎合用。
5、服用周期
短期外源性服用褪黑素来治疗
褪黑激素缺乏、生物钟紊乱
所引起的睡眠障碍确实有一定的效果。
但长期服用是否安全尚不明确，
因而不建议长期服用含有褪黑素的产品，
不要轻信夸大其词的产品广告，
谨记“短时间、小剂量”服用才最适宜。
褪黑素的不良反应
大多数专家认为褪黑素是安全的，
适量服用一般不会产生严重的毒副作用。
不过，在临床实际应用中，
服用褪黑素还是会存在一定不良反应，
常见的包括嗜睡/头晕/头痛/恶心等。
一项系统性评价表明:
在0.15～12mg/每天的剂量之下，
4～29周的治疗周期中，
最常见的不良反应包括：
白天嗜睡(约占1.66%)、
头晕(约占0.74%)、
头痛(约占0.74%)、
其它睡眠相关不良事件(约占0.74%)、
体温过低(约占0.62%) 。
褪黑素的科学使用
综上所述，如果由于褪黑激素缺乏
（如大部分老年失眠患者），
生物钟紊乱而引起的睡眠问题，
那么褪黑素确实是一定意义上“良药” 。

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但如果睡不着的根源是：
焦虑、忧思、抑郁，
或者其它健康方面的原因，
褪黑素就没有那么好的效果了。

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服用褪黑素需要个体化给药，
即根据个人不同的情况设定剂量，
不能盲目使用噢。
总结
如果患者有肝、肾疾病/风湿性关节炎/多发性硬化症/红斑狼疮等自身免疫性疾病，应当慎用褪黑素。