高血压、高血脂、高血糖 ， 再加上高尿酸 ， “四高”人群庞大 ， 当然也就关注治疗药物了 。
阿利沙坦酯是个新的“沙坦”类降压药 ， 是根据降压药“氯沙坦钾”研究出来的 。

文章图片
氯沙坦钾降压之外是可以降尿酸的（降血压的“氯沙坦钾” ， 是怎样降低血尿酸的？） 。 因此 ， 人们也就关心阿利沙坦酯能不能降尿酸 。 于是 ， 就有一些文章介绍阿利沙坦酯能够降尿酸 ， 可是引用的却是氯沙坦钾降尿酸的机制和证据 ， 从这一点上说 ， 错了！
因为氯沙坦钾降尿酸的作用来自母体 ， 而阿利沙坦酯呢？它是氯沙坦钾的代谢产物 ， 有降压活性的代谢产物EXP3174 ， 就算是“孩子”吧！孩子和母亲 ， 有相像、有不同 ， 就像有遗传、有变异一样 。 并不完全一样的 。

文章图片
阿利沙坦酯这个降压新药是怎么来的？
阿利沙坦酯 ， 商品名“信立坦” ， 是我国自主研发的“沙坦”类降压药 。 它源于氯沙坦钾的代谢产物“EXP3174” 。
氯沙坦钾这个药 ， 进到身体里后是要分解代谢的 。 分解代谢的部位就在肝脏 。 在肝脏代谢时经过的药酶就是细胞色素P450酶 ， 主要走2C9、3A4这两个通道 ， 这是很多药物代谢都要经过的 。
氯沙坦钾代谢出来的最主要的产物就是EXP3174 ， 是有降压活性的 ， 当然还有其他 。
所以 ， 这也是氯沙坦钾本身的半衰期比较短、只有1.5~2.5小时 ， 却可以每天一次给药、维持降压的原因 。 因为有了EXP3174这个有降压作用的活性代谢产物 ， 而且半衰期还长 。

文章图片
这样 ， EXP3174 ， 这个氯沙坦钾经过肝脏药酶代谢、有降压作用、作用时间长的产物 ， 就被研究开发 ， 单独做成了药 ， 取名为“阿利沙坦酯” ， 用到临床降压治疗用 。
所以说 ， 阿利沙坦酯是脱胎于氯沙坦钾这个母体的 ， 一点儿不错 。
阿利沙坦酯这个药有什么好处？
阿利沙坦酯本身就是氯沙坦钾有降压活性的代谢产物EXP3174 ， 降压作用毋庸置疑 。 我国曾经做了临床研究 ， 每天80mg、160mg、240mg阿利沙坦酯的降压作用 ， 和每天50mg的氯沙坦钾相当 ， 现在临床推荐的剂量是每天240mg 。 同样 ， 阿利沙坦酯也有降低降尿蛋白的作用 。 因为阿利沙坦跟它的母体氯沙坦钾一样 ， 都是通过抑制身体里的血管紧张素受体起作用的 ， 所以 ， 在这些治疗作用上都是一致的 。

文章图片
阿利沙坦这个药的好处 ， 就是不用再到肝脏里代谢了 。 因为它本来就是代谢后的产物 。 做成药吃进去 ， 经过胃肠道吸收时就被酯酶水解成EXP3174这个有降压活性的药物了 ， 就可以起作用了 。 这样 ， 不经过肝脏代谢 ， 就避免了经过药酶代谢时带来的风险 ， 和其他药物、食物的相互作用大大减少了 ， 发生药物不良反应的风险就降低了 ， 而且也减轻了肝脏的负担 。
可是 ， 脱胎于氯沙坦钾的阿利沙坦酯 ， 能降尿酸吗？
这个还在研究中 。

文章图片
【脱胎于氯沙坦钾的降压新药阿利沙坦酯，到底能不能降尿酸？】我们知道 ， 氯沙坦钾是可以降尿酸的 。 通过抑制肾脏里肾小管上的尿酸盐转运蛋白1（URAT1） ， 就像用塞子堵住尿液里的尿酸被重新吸收的通道 。 可是 ， 这个作用是氯沙坦钾母体的 ， 代谢产物EXP3174的作用很弱 。 就像孩子不一定有母亲的本领一样 。 这一点早先在研究氯沙坦钾降尿酸的机制时就发现了 。