有几位朋友都在问华子|阿托伐他汀,在使用时要注意什么,什么情况需要更换药物?

有几位朋友都在问华子 , 在服用阿托伐他汀时要注意什么 , 在什么情况下需要更换成其他的他汀类药物?华子说 , 阿托伐他汀是使用较多的长效他汀类药物 , 其降脂作用强 , 安全性也不错 , 如果没发生严重的不良反应 , 不建议更换其他的他汀类药物 。
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一、第一个强效的他汀类药物
阿托伐他汀是第一个能把低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低50%以上的强效他汀 , 对粥样硬化斑块的干预 , 也强于之前的他汀类药物 。 甚至在强效他汀发明之前 , 人们曾一度认为动脉粥样硬化完全不能逆转 。
但是在阿托伐他汀发明后 , 人们发现其可以使粥样硬化斑块的密度增加 , 脂质核心缩小 , 虽然不能把斑块完全消除 , 但是可以使斑块的体积整体缩小 。 在一定程度上 , 可以让斑块逆转 。
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后来的研究证明 , 当血液中的LDL-C水平低于1.8mmol/L之后 , 已经进入动脉内膜的游离状态LDL-C就会逆转回血液 , 被送回肝脏分解 。 其后的研究也证实 , 当LDL-C水平降得足够低(通常要低于1.8mmol/L) , 保持时间足够久(通常需要2~4年以上) , 斑块可以发生逆转 。
现在有这样一句话 , “如果谁的硬化斑块没有逆转 , 那就说明他的LDL-C水平降得不够低 。 ”在临床治疗中 , 对于已经发生过脑梗、心梗的患者 , 预防疾病复发时 , 把LDL-C降至1.8mmol/L以下是个“硬指标” , 有危险程度大的人 , 甚至要降到1.4mmol/L以下才可以 。
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二、使用阿托伐他汀时要注意什么
1、每天固定时间服用:阿托伐他汀的血浆半衰期约为14小时 , 但其代谢产物仍有活性 , 实际药效半衰期可达20~30小时 。 阿托伐他汀不受饮食和具体服药时间影响 , 每日1次 , 在固定时间服用即可 。
2、尽量避免使用大剂量:阿托他汀的治疗剂量 , 从每日10mg开始 , 翻倍递增 , 20mg、40mg、80mg 。 但需要注意的是 , 剂量每次加倍 , 对LDL-C水平的降低效果只能增加6% , 但不良反应显著增加 。 中国人对大剂量的他汀类药物敏感度高 , 但耐受性差 , 一般不用80mg的剂量 , 可以采取中低剂量与其他降脂药物联用 。
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3、注意对肝药酶的影响:阿托伐他汀通过肝药酶CYP3A4酶代谢 , 这个酶也是很多药物的代谢酶 , 所以阿托伐他汀与其他药物联用时 , 容易发生相互作用 , 应用多种药物时请咨询医生和药师 。 水果中的葡萄柚会影响CYP3A4酶的活性 , 用药期间要避免食用 。
4、配合饮食控制与生活干预:在用药降低血脂的同时 , 要配合低脂饮食 , 增加饮食中蔬菜、水果、粗粮、鱼类的比例 , 少吃高盐、高油、高糖的食物 。 同时还要进行规律运动 , 控制体重 , 戒烟限酒 。
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三、出现严重不良反应时考虑更换药物
阿托伐他汀可能会影响肝功能 , 所以在用药期间需要定期检查肝功 , 如果肝转氨酶(ALT、AST)升高超过正常值3倍时 , 需停药 。 停药后等转氨酶恢复正常后可以继续服用 , 或是更换为其他的他汀类药物 。
阿托伐他汀可能会造成关节痛、肌肉疼痛 , 但一般症状较轻 , 可以耐受 , 但要提防出现严重的横纹肌溶解症 。 在出现严重肌痛、乏力时 , 要检查肌酸激酶(CK) , 超过正常值5倍时需停药 。 等待CK值恢复正常后 , 可以继续服药 , 或是更换为其他的他汀类药物 。