抗组胺药有三代,不同的呼吸疾病该如何选?

抗组胺药物如氯雷他定、左西替利嗪、地氯雷他定是临床常用的一类药物 , 其能选择性地拮抗组胺H1受体、拮抗组胺的作用 , 根据结构和功能特点 , 可分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物与第二代新型抗组胺药物 , 剂型有口服制剂、鼻用制剂、眼用制剂、外用制剂、注射用制剂等 。
抗组胺药物的区别
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抗组胺药有三代,不同的呼吸疾病该如何选?
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过敏性鼻炎(AR)
过敏性鼻炎(变应性鼻炎 , AR)是机体暴露于变应原后主要由IgE介导的鼻黏膜慢性炎症 , 属I型变态反应 , 可有连续打喷嚏、水样涕、鼻痒、鼻塞、鼻黏膜水肿、鼻涕倒流、眼痒、溢泪、眼红、眼肿、结膜充血、频繁清咽、慢性咳嗽等临床表现 。
口服、鼻用抗组胺药物是过敏性鼻炎(AR)的一线用药 , 推荐首选口服或鼻用第二代或第二代新型抗组胺药物 。
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不推荐使用第一代抗组胺药物 , 其有较强的镇静作用 , 受体选择性差等 。

感冒后咳嗽(PIC)
普通感冒临床表现有咳嗽 , 还伴有其他上呼吸道相关症状如流涕、喷嚏、鼻塞和鼻后滴流感、咽喉刺激感或不适 , 可伴发热 , 全身症状少见 。
感冒(染)后咳嗽(PIC)是当呼吸道感染的急性期症状消失后 , 咳嗽仍然迁延不愈 , 即为病毒或细菌性呼吸道感染缓解后的气道高反应性 , 既往有PIC病史和咳嗽敏感性增加者更易发生 。
第一代抗组胺药物有抗过敏、抗胆碱作用 , 并有亲脂性 , 易透过血脑屏障 。 其抗过敏 , 通过阻断H1受体而抑制小血管扩张 , 降低血管通透性 , 有助于消除或减轻普通感冒者的打喷嚏和流涕等症状 , 同时抗胆碱作用有助于减少分泌物、减轻咳嗽症状 , 且透过血脑屏障与脑细胞的组胺受体结合 , 抑制组胺对中枢系统的兴奋作用 , 而减少组胺对咳嗽受体的刺激作用 , 有一定的中枢镇咳作用 。 可用于普通感冒引起的咳嗽、PIC 。
第二代抗组胺药物、第二代新型抗组胺药物因不易透过血脑屏障 , 也基本无抗胆碱作用 , 不推荐在感冒中使用 。

过敏性哮喘
过敏性哮喘(变应性哮喘、特应性哮喘)是由过敏原(变应原)引起和/或触发的一类哮喘 , 哮喘中约2/3为过敏性哮喘 , 约1/3为非过敏性哮喘 。 过敏性哮喘常有家族史和明显的遗传倾向 , 常与其他过敏性疾病如湿疹、AR、特应性皮炎、过敏性结膜炎、食物及药物过敏等相关或共存 , 其中AR合并哮喘最为常见 。
抗组胺药物因有抗炎、抗过敏作用 , 临床上主要作为过敏性哮喘者常规治疗效果不佳的辅助治疗 , 尤其适于伴有AR、过敏性皮肤疾病者 。 抗组胺药物单独使用对哮喘无明确的疗效 , 仅有较弱的治疗哮喘作用 , 推荐作为辅助用药 。 其能改善哮喘症状、减少β2受体激动剂的使用、改善肺功能 , 并与白三烯受体拮抗剂有协同作用 。 临床常用氯雷他定、地氯雷他定及左西替利嗪 , 口服1片/次 , 1次/d 。
第一代抗组胺药物因其镇静与中枢抑制作用 , 不适宜作为哮喘长期控制药物 。
第二代抗组胺药物中枢神经系统不良反应较第一代药物减少 , 但阿司咪唑、特非那定有少见的严重心脏毒性 , 可引起心律失常 。
第三代抗组胺药物如地氯雷他定、左旋西替利嗪等不良反应明显减少 。
小提示
《青霉素皮肤试验专家共识》(2017年)中指出 , 应用抗组胺药物可能影响皮试结果 , 皮试前应停用全身应用一代抗组胺药物(苯海拉明)至少72h , 二代抗组胺药物(西替利嗪、氯雷他定)至少1周;停用鼻腔喷雾剂至少72h 。