半年用一次，降脂50%！新型降脂“核弹”国内获批，有哪些特点？高血脂|血脂异常|用药指南

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【半年用一次，降脂50%！新型降脂“核弹”国内获批，有哪些特点？】高血脂是个大问题！我国成年人中，多达40%以上的人都存在血脂异常的问题，而血脂代谢的异常是导致冠心病、心梗，中风等动脉粥样硬化性疾病的直接风险因素之一，积极地把血脂水平控制合理达标范围内，就是高血脂患者控制心血管疾病风险的重要基础。
在高血脂的药物治疗方面，他汀类药物一直是临床上应用最广泛的基础药物，但每日用药的繁琐，可能带来的肌肉痛，肝功能异常的不良反应风险，使得很多需要药物治疗降血脂的患者，其用药依从性并不好。

近年来PCSK9抑制剂类药物的上市，让降血脂药物治疗出现了新的选择，这类药物通常可以2到4周皮下注射一次，就能够实现50%以上的降脂作用，也可以和他汀类药物联合使用，是新型安全高效的降脂新药。对于注射给药来说，我们还能不能进一步延长给药间隔，提高用药患者的用药依从性呢？
其实这样一种超长效的新型降脂药已经有了，那就是采用siRNA技术开发的超长效PCSK9抑制剂——英克西兰，这个药物属于核酸类药物，每半年用药一次，就可以起到长期稳定降血脂的作用。该药物2021年12月在美国获得FDA批准，而就在今年的8月22日，该药物在中国也已经获得了批准，其商品名叫“乐可为” 。

这个半年用药一次的英克西兰降脂效果怎么样？安全性如何？适用于哪些人群使用？今天就来和大家聊一下这方面的话题。
英克西兰是一种基于RNA干扰技术的新型药物，这种新技术能够使药物长期作用肝脏的PCSK9酶，从而达到抑制酶活性，进而减少低密度脂蛋白受体降解的作用，低密度脂蛋白受体是血脂代谢过程中，分解多余低密度脂蛋白胆固醇的重要受体，这个受体的水平提高了，相当于肝脏对于血脂的分解能力增强了，因此，英克西兰发挥降脂作用，主要是通过加强脂质代谢能力，加强多余胆固醇分解能力的方向起效。
英克西兰的降脂效果如何呢？通过单克隆抗体PCSK9抑制剂类药物如依洛尤单抗，阿利西尤单抗的降脂效果，我们就可以看出这类药物的降脂效果都是显著而且明确的，依洛尤单抗等药物，每两周注射一次，对于低密度脂蛋白胆固醇的降低作用高达60%左右，是效果比强效他汀还要强的降脂药物，而同样以PCSK9位作用靶点的英克西兰，虽然每半年给药一次，其三期临床结果显示，该药物也可以使低密度脂蛋白胆固醇降低达52% ，这个效果可达到阿托伐他汀40mg剂量，瑞舒伐他汀20mg剂量的降脂作用。
从给药方式上来说，该药物主要通过皮下注射给药，在除次用药时，需要分别在第1天，第90天分别注射1次，此后可每半年注射一次即可，因此，这种超长效的特性，使其在用药便捷性方面大大提高，提升了患者的用药依从性。
在药物安全性方面，英克西兰通过注射给药的方式给药，主要是干扰相关酶的mRNA起效，因此药理作用之外的不良反应是非常少见的，它产生他汀类药物可能发生的转氨酶升高，肌肉痛以及胃肠道不适，失眠等不良反应的几率都是非常低的，其最主要的不良反应是注射部位的不良反应，由于注射间隔周期长，因此，这不良反应相比单克隆抗体类的PCSK9抑制剂药物要更轻微。