水平|瑞舒伐他汀通过尿液排泄,对肾脏有影响吗,要注意什么?
有几位朋友给华子留言 , 询问瑞舒伐他汀的用药问题 。 他们之中 , 有人的血肌酐水平升高 , 有人出现了肾结石 , 因为瑞舒伐他汀经过肾脏滤过 , 会通过尿液排泄 , 所以他们担心是不是服用瑞舒伐他汀影响了肾脏 , 导致的不良反应 。
华子告诉他们 , 虽然瑞舒伐他汀通过尿液排泄 , 但对肾脏不会造成影响 , 并不会造成血肌酐水平的升高以及肾结石 。
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一、强效降脂的瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀是调节血脂药物 , 目前为止 , 在他汀类药物中 , 瑞舒伐他汀降低胆固醇的作用最强 , 最高可以把低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低63% 。 另一个强效他汀是阿托伐他汀 , 最高可以把LDL-C水平降低55% 。不过想要发挥最强作用 , 就需要使用大剂量(每日40mg)的瑞舒伐他汀 。 但每日40mg的剂量只在欧美国家可以使用 , 中国人对他汀类药物耐受性差 , 使用大剂量时容易出现不良反应 , 所以中国批准的瑞舒伐他汀最大剂量为每日20mg 。
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二、瑞舒伐他汀的代谢途径
瑞舒伐他汀为水溶性他汀 , 通过肝细胞主动摄取进入肝细胞发挥药效 。 瑞舒伐他汀的清除半衰期约为19小时 , 在服药后可以长时间保持药效 , 所以每日服用1次即可 , 而且不受饮食影响 。瑞舒伐他汀只有10%会被肝药酶系统代谢 , 约有90%会通过粪便排出 , 其余部分通过尿液排出 。 因为瑞舒伐他汀对肝药酶系统影响较小 , 所以与其他药物的相互作用很少 , 同时患有多种疾病 , 需要多药联合治疗的患者 , 使用瑞舒伐他汀的安全性相对高一些 。
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三、瑞舒伐他汀的注意事项
瑞舒伐他汀有10%通过尿液排泄 , 其中约有5%的原形药物 , 其他为代谢产物 , 但对肾脏没有影响 。 在大剂量使用时 , 观察到有短暂或是断续的蛋白尿 , 但这种现象并没有被认为会造成肾脏损伤 , 在持续治疗后 , 蛋白尿的情况会减少或消失 。现在更多的看法 , 认为瑞舒伐他汀通过降低胆固醇 , 逆转动脉粥样硬化斑块 , 减轻肾动脉因为粥样硬化造成的狭窄 , 对肾脏还具有一定的保护作用 。
但是肾功能严重减退的人 , 会使瑞舒伐他汀的排泄减少 , 从而容易发生药物蓄积中毒 。 所以对于肝酐清除率小于30ml/min的人 , 要禁用瑞舒伐他汀 。
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在对肝功能的影响上 , 瑞舒伐他汀与其他的他汀类药物相同 , 都有可能造成转氨酶的升高 。 所以在用药期间 , 需要监测转氨酶(ALT、AST)水平 , 如果超过正常值3倍 , 需要减量或是停药 。
在服用瑞舒伐他汀时 , 可能会造成血糖升高 , 诱发糖尿病 。 但概率并不高 , 大约会使患糖尿病的概率升高0.38%左右 。 其对动脉粥样硬化的治疗作用 , 远比导致血糖升高更为重要 。 所以在服药过程中出现血糖升高 , 建议加用降糖药 , 而不是停用瑞舒伐他汀 。
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瑞舒伐他汀可能会引起肌肉损伤的不良反应 , 会出现肌肉酸痛、乏力的症状 , 有极少数人会出现罕见的横纹肌溶解症 。 在用药期间出现严重肌肉损伤症状时 , 应监测肌酸激酶(CK)水平 , 如果CK水平超过正常值5倍 , 需要停药 。
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