上市|特发性肺纤维化药物吡非尼酮晶型研究( 二 )


同时 , 有文献显示吡非尼酮水溶性太高 , 必须通过添加剂来缓解 。 国外已有文献报道了吡非尼酮的共结晶作为降低其溶解度的替代方法 。 报道中研究了共晶的平衡溶解度和特性溶出度 , 并与母体药物进行了比较 。 根据晶格能计算和固态分子间相互作用的考虑 , 两种共晶形式都表现出显著降低的水溶性(高达90%)和溶解速率 。 [2]

结束语

随着人口老龄化加剧 , 中国IPF患者的数量也是呈逐年增加趋势 。 IPF市场需求广阔 , 在治疗方面 , 目前虽然有吡非尼酮和尼达尼布上市 , 使我们看到了治疗IPF一线曙光 。 目前已有吡非尼酮与各类药物联合治疗的研究项目 , 未来如果有更多的肺纤维化复方药物获批上市 , 将进一步给患者带来获益 。
参考文献:
[1] Barbero, Mauro & Mossotti, Matteo & Sironi, Angelo & Giovenzana, Giovanni & Colombo, Valentina. (2019). Crystal structure of pirfenidone (5-methyl-1-phenyl-1 H -pyridin-2-one): an active pharmaceutical ingredient (API). Acta Crystallographica Section E Crystallographic Communications. 75. 984-986. 10.1107/S2056989019006418.
[2] Kumari, Nimmy & Bhattacharya, Biswajit & Roy, Parag & Michalchuk, Adam & Emmerling, Franziska & Ghosh, Animesh. (2019). Enhancing the Pharmaceutical Properties of Pirfenidone by Mechanochemical Cocrystallization. Crystal Growth & Design. 2019. 10.1021/acs.cgd.9b00932.
[3] 中君亚泰:特发性肺纤维化行业研究报告
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