利托那韦|死亡风险降89%，在家吃药就有效？辉瑞口服药或将改变疫情未来( 二 ) 裤子|江苏省苏北人民医院|主动

据科普达人庄时利和解释，PF-07321332对病毒的抑制活性非常强，在表达ACE2蛋白的几种细胞中，PF-07321332的IC50（半抑制浓度）IC50在56-99nM之间。要知道IC50越低，抑制病毒的活性越强，做个对比，默沙东的Molnupiravir为220 nM，吉利德的瑞德西韦则是651 nM。

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即使是出现症状5天内，仍然极其有效！
再来详细解读一下辉瑞这款新冠口服药的临床试验数据。
该临床试验今年7月开始入组，截至2021年9月29日入组的1219名成人，志愿者来自北美、南美、欧洲、非洲、亚洲的临床试验基地，其中45%的患者位于美国。
入选者的条件是：
在五天内被实验室确诊为新冠病毒感染，
并伴有轻度至中度症状，
至少有一个转为重症的风险因素。
一半患者随机服用PAXLOVID，另一半随机服用安慰剂，每12小时口服一次，一天两次，整个疗程共5天。

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总的来说，在三期临床试验中，追踪28天的结果是：
- 996人服用Paxlovid，9人住院，没有人死亡；
- 997人服用安慰剂，则有68人住院，10人死亡；
- 吃药将住院/死亡减少了十分之九。
那，PAXLOVID安全吗？
安全性数据来自1881名患者：
- 两组人的副作用百分比相当，PAXLOVID是19%，安慰剂是21%，其中大多数是轻度的。
- 和安慰剂相比，使用PAXLOVID的患者发生的严重不良事件（1.7%对6.6%）和因不良事件而停止吃药（2.1%对4.1%）的情况都比较少。
因为中期结果显示了显著的疗效，根据独立的数据监测委员会的建议，并且和FDA讨论之后，辉瑞将停止进一步招募受试者，并提交这些数据给美国FDA，申请紧急使用授权。
同时，PAXLOVID正在进行两项进一步的临床试验。
一项试验是面向普通人，用来评估这个药对没有高危风险的一般人的效果。其中包括一批打了疫苗以后还被感染新冠的病人，随着接种率的不断提高，这批疫苗后感染的病人会越来越多，所以研究这个人群有很大现实意义。这个2/3期临床试验已于8月份启动。
另一项预防性试验的对象是有症状新冠病人的家属，密切接触后马上吃药，看能不能防止他们不被传染。这个2/3期临床试验已于9月27日启动。
这两项试验比今天宣布好消息的试验晚1-2个月启动，估计不需要很久我们就会听到中期结果。

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辉瑞的好消息是全世界的好消息？
11月5日，《科学》杂志以《辉瑞的好消息是全世界的好消息》为题，刊发了Derek Lowe博士的文章，他是化学博士和新药开发的专家。Lowe博士认为Paxlovid出现，对新冠治疗的意义十分重大，超过低塞米松。

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他提到了三点预测：
如果辉瑞的Paxlovid和默沙东的molnupiravir联合用药，像抗艾滋病的鸡尾酒疗法一样，预计不仅可以起到更好的疗效，而且可以避免耐药病毒株的出现。
需要尽快地让全世界以便宜的价格用上Paxlovid。辉瑞已经表示在 "致力于努力实现公平得到药物"，并且它正在探索怎样让其他国家生产这个药，计划是根据各个国家的经济收入的不同，采用阶梯式的价格。所以，让我们拭目以待吧。
这个药会让大部分病人不需要住院了，会减少医疗系统的负担，而且很可能改变疫情的发展方向。

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同时，两种口服抗新冠药的接连出现，也会改变整个新冠治疗的状况：