2023年11月23日 ， 信达生物与葆元医药共同宣布 ， 新一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）泰莱替尼（他雷替尼）的新药上市申请（NDA）已获国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）受理 ， 用于治疗经ROS1-TKI治疗失败的ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者 。
在我国 ， 大约3%的非小细胞肺癌患者存在ROS1阳性基因 。 目前获批的第一代 ROS1-TKI可以用于一线治疗晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌患者 ， 但患者往往在接受治疗后发生疾病进展 ， 对此目前尚未有获批的治疗方案 。 在初治的转移性ROS1阳性非小细胞肺癌患者中 ， 高达35%的患者肿瘤已扩散到大脑（即发生脑转移） ， 而对于经第一代ROS1-TKI治疗失败的患者 ， 发生脑转移的比例增加至高达55% 。
泰莱替尼是一款口服、强效、脑渗透、选择性、新一代的ROS1抑制剂 。 此前 ， 2022年3月1日 ， 国家药监局药品评审中心将泰莱替尼纳入突破性治疗药物品种名单 ， 用于治疗ROS1-TKI初治和既往接受ROS1-TKI治疗的ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者 。 同年8月 ， 美FDA授予泰莱替尼突破性疗法指定 ， 用于ROS1阳性非小细胞肺癌患者 。
【ROS1/NTRK抑制剂泰莱替尼国内申报上市！用于ROS1阳性肺癌！】通用名：Taletrectinib（他雷替尼、泰莱替尼）
代号：DS6051b/AB-106
靶点：ROS1/NTRK
厂家：葆元医药、信达生物
美国首次获批：尚未获批
中国首次获批：尚未获批
临床数据
此次新药上市申请获受理是基于一项II期临床研究TRUST-I（NCT04395677）的积极结果 。 该试验是一项在中国开展的多中心、开放标签、单臂试验 ， 旨在评估泰莱替尼在中国ROS1阳性非小细胞癌患者中的的安全性、耐受性和疗效 。
试验的主要终点是根据RECIST v1.1标准的由独立审查委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）；关键次要终点包括反应持续时间（DOR）、疾病控制率（DCR）、颅内ORR（IC-ORR）、无进展生存期（PFS）和总生存期（OS） 。
在该试验中 ， 根据独立审查委员会（IRC）的评估 ， 在TKI初治的可评估患者（n=67）中 ， 泰莱替尼的确认总缓解率（cORR）为92.5%；疾病控制率（DCR）为95.5% 。
在先前接受过TKI治疗的可评估患者（n=38）中 ， ORR为52.6%；DCR为81.6%；中位无进展生存期（PFS）为9.8个月 。 值得一提的是 ， 在ROS1耐药突变G2032R的患者中 ， ORR为80%（4/5） 。
此外 ， 在12例可测量的脑转移患者中 ， 颅内ORR（IC-ORR）为91.7% ， 所有患者（100%）均实现了颅内疾病控制 。 无论先前的治疗线的数量如何 ， 都观察到了这些强烈的反应 。
安全性
在安全性方面 ， 泰莱替尼是可耐受的 ， 并且与神经系统不良反应（AE）的发生率低相关 。 治疗中出现的AE（TEAE）大多为低级别 ， 因TEAE而中断治疗和减少剂量的情况并不多见 。
小结
综上所述 ， 泰莱替尼在TRUST-I临床研究中表现出显著的临床疗效 ， 并且安全性良好 。 而此次的新药上市申请获受理 ， 意味着创新药物开发中里程碑的一步 ， 期待能早日让中国ROS1阳性非小细胞肺癌患者群体用上新的治疗方案 。
参考来源：
http://cn.innoventbio.com
https://www.prnasia.com
https://www.onclive.com
https://www.anhearttherapeutics.com
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