美阿沙坦钾为何被称为“史上最强沙坦药”?本文讲出实情

美阿沙坦钾为何被称为“史上最强沙坦药”?本文讲出实情

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美阿沙坦钾为何被称为“史上最强沙坦药”?本文讲出实情


对于服用药物控制高血压的朋友们来说 , 名字里带“沙坦”两个字的药物大家一定不会陌生 , 缬沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、氯沙坦等等 , 都属于此类 , 这是高血压患者常用的一类一线降压药 。

从药物分类上来说 , 沙坦类药物属于血管紧张素受体拮抗剂类(ARB)药物 , 通过与血管紧张素受体结合 , 从而达到抑制血管紧张 , 舒张血管 , 降低血压的药物作用 , 这类药物对于中青年人高肾素活性的低压高问题 , 老年人高血压的联合药物治疗 , 合并糖尿病 , 慢性肾病的高血压患者的治疗等方面 , 都有着广泛的应用 。
在各种各样的沙坦类药物中 , 如果说哪个“沙坦”最厉害 , 我们就不得不谈到美阿沙坦钾这个新型的沙坦类降压药 , 这个药物2021年在国内上市 , 是最新型的沙坦类降压药之一 , 从临床反馈来看 , 这个药物在降压效果 , 降压平稳度等方面 , 都比起其他的沙坦类药物有着较为显著的优势 , 今天的这篇科普 , 就来为大家介绍一下这个“史上最强”的沙坦类降压药 。
从药物特性来看
从药理作用上来看 , 美阿沙坦与其他的沙坦类降压药一样 , 都是作用于血管紧张素Ⅱ受体 , 通过竞争性结合拮抗该受体的激活 , 从而达到降压 , 保护心脑血管的重要作用 。 这类药物的优势在于 , 不但能够降压 , 还能够保护心脏健康 , 预防和减少心肌肥厚风险 , 同时对于微量蛋白尿问题 , 也有一定的改善作用 , 是除了降血压 , 还能保护心肾的一线降压药 。

而与其他沙坦类药物不同的是 , 美阿沙坦的化学结果并不是传统的四唑环类 , 而是创新的噁二唑环结构 , 这种结构进一步提高了药物与血管紧张素受体的结合力 , 具有更高的结合力和选择性 。 这个药物是一个前体药物 , 在体内的代谢产物才能发挥药理作用 , 研究表明 , 其代谢产物对AT1受体的亲和力是AT2受体的1万倍!这就大大提升了药物的降压作用的专属性 。 除此之外 , 美阿沙坦的代谢活性产物与AT1受体的结合位点高达4个 , 而我们常用的缬沙坦仅为3个 , 而氯沙坦只有2个 , 因此 , 药物与受体的结合和更紧密牢固 。
这样的特点 , 使得药物与作用靶点的亲和力 , 结合程度都优于其他的沙坦类降压药 , 而反映在药效方面就是药物的降压作用更强 , 作用时间也更长 , 降压的平稳度也存在一定的优势 。
除此之外 , 作为一种前提药物的美阿沙坦 , 它独特的修饰结构使其具有更好的通透性 , 能够让人体对药物产生更稳定的吸收 , 不但美阿沙坦更好吸收 , 美阿沙坦的活性代谢产物 , 生物利用度也更高 , 这也是药物在降压和靶向器官保护方面 , 比起其他的沙坦类药物更有优势的重要原因 。
从临床数据来看
我们虽然从药物的构效关系 , 药理作用 , 代谢吸收等多个方面介绍了美阿沙坦的独特优势 , 但一个药物好不好 , 还是要从它的临床疗效来看 , 我们就来重点看一下美阿沙坦与其他沙坦类药物的对比临床数据 。
在一项多中心随机双盲的三期临床研究中 , 纳入了成年人高血压患者612例 , 参与者的收缩压范围在150到180mmHg之间 , 不同分组的患者随机使用美阿沙坦钾40mg , 美阿沙坦钾80mg , 缬沙坦160mg , 一共随访了8周时间 , 三组患者的收缩压分别下降了22.424.2和20.6mmHg , 数据表明 , 即使使用高剂量的缬沙坦(160mg日剂量) , 其降压效果仍然低于美阿沙坦40mg和80mg的日剂量降压效果 , 特别是80mg的日剂量 , 达到了24.2mmHg的降压幅度 , 可以或从一定程度上大大提高了血压控制的达标率 。