每月1次，“坏胆固醇”降低近70%！国产降脂新药快来了！

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高血脂是导致动脉粥样硬化斑块，动脉粥样硬化性心血管疾病的重要危险因素，积极控制“坏胆固醇” ，即低密度脂蛋白胆固醇的水平，也是控制心脑血管疾病风险的首要靶点。

对于已有心血管疾病的患者来说，大多数都需要长期使用降脂药加强血脂控制，做好心血管疾病的二级预防，在降脂药选择方面，很多朋友却受到了不少的限制，服用他汀类药物不耐受，足量使用他汀低密度脂蛋白胆固醇仍然难以控制到达标范围，这些都是很多有高脂血症患者的面临的难题。

近年来， PCSK9抑制剂类药物的上市，为血脂异常的药物控制提供了新的选择，对于他汀不耐受的患者，这类药物可以替代他汀，起到降脂效果，对于血脂重度升高的家族遗传性高脂血症患者，以及难以单独使用他汀控制血脂达标的患者， PCSK9抑制剂也可以和他汀联用，能够强效降脂，提升血脂控制达标率。
目前临床上已经在国内上市的PCSK9抑制剂类有两个，依洛尤单抗和阿利西尤单抗，这两个药物都是国外药企研发的进口原研药物，而国产的PCSK9单抗降脂药的研发步伐也并不慢，就在近日，著名医学期刊 JACC上发表了国产PCSK9抑制剂——托莱西单抗的三期临床数据，研究数据显示，这个国产PCSK9抑制剂的临床作用良好。从国家药品审评中心网站受理信息来看，这个药物早在2022年6月30日就提交了上市申请，结合新型药物大约15个月的审评周期，相信这个药物正式获批的日子已经不远了。

【每月1次，“坏胆固醇”降低近70%！国产降脂新药快来了！】托莱西单抗在三期临床中，降脂效果到底如何？除了能够降低“换胆固醇” ，对于其他血脂指标是否有调节作用，临床应用过程中的安全性如何？今天的这篇科普，就结合托莱西单抗的三期临床研究数据，为大家介绍一下这个新型降脂药物。

此次进行的三期临床实验是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，研究周期为2021年2月至2022年1月，共纳入了中国32个研究中心，纳入的患者年龄在18~75周岁之间，均属于杂合子家族性高胆固醇血症患者或心血管高危、极高危的高胆固醇血症患者，共有303名患者入组，其中205名患者接受托莱西单抗450mg给药，每4周注射一次，另外98名参与者接受的是安慰剂，并联合他汀类药物进行了为期12周的双盲治疗，并进行了4周的安全随访。
临床数据显示，托莱西单抗能够使低密度脂蛋白胆固醇水平稳定且持久的降低，到第12周时，托莱西单抗组患者的低密度脂蛋白胆固醇水平比基线值下降了68.9% ，而安慰剂组的下降幅度为5.8% 。
这个临床结果可以说是非常喜人的，这个将近70%的降脂幅度，达到提高了血脂达标的有效率，在所有的参与者中，使用托莱西单抗的心血管极高危风险患者，有87.4%的比例控制低密度脂蛋白达到了1.4mmol/L以下的达标水平，而在高危患者使用托莱西单抗12周后，血脂水平达到1.8以下的比例高达94.3% 。
研究数据显示，托莱西单抗除了能够降低低密度脂蛋白胆固醇水平，对于非高密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇，载脂蛋白B升高的问题，也都有显著的调节降低效果，最令人惊喜的是，托莱西单抗对于脂蛋白a升高也有很好的改善作用，从初始治疗到12周后，托莱西单抗组的脂蛋白a水平平均下降了45.4% 。