低密度脂蛋白胆固醇|降脂新药来了:一年打2针,就能降脂50%!国内已经上市

“叮叮叮……”听到闹铃声,余奶奶淡定地取出药箱,取出药片服下。这是一种降血脂药。
余奶奶今年78岁,患高血脂十年了,医生说,想要避免心脑血管疾病发生,关键是要控制好血脂。这些年来,余奶奶也一直照做着。
但终究人年纪大了,总是忘事的时候,为了不漏服,余奶奶便定了闹钟。
“有没有一种药,一年月吃一次,就能控制血脂的呢?”余奶奶心里想着。
没想到,如今这个看似不可能的想法已经在慢慢推动。
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一、一年用2次,降脂还能抗血栓2019年1月15日,我国首个前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂依洛尤单抗(瑞百安)获批动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)二级预防,这意味着中国血脂管理开启了新的纪元。
PCSK9抑制剂,它是他汀不耐受的替代药物之一。作为新型的降血脂药物,它不但可以有效降低低密度脂蛋白胆固醇,而且还能有效降低心血管事件的发生风险。而且在临床上,该类药物还能和他汀类药物联合使用。
最新的研究也发现,PCSK9抑制剂还有抗血栓的作用。
在应用上,PCSK9抑制剂最大的特点就是用药周期长,不用像服用常规的药物那样还得算着时间。比如Inclisiran,作为新型的PCSK9抑制剂,它的用药周期是每半年注射一次即可。在效果上,针对他汀类药物无效的动脉粥样硬化性心血管疾病患者,其低密度脂蛋白胆固醇可以下降约50%。
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二、PCSK9抑制剂是如何降脂的?说到它的降脂原理,可以简单概括为以下几点:
低密度脂蛋白胆固醇|降脂新药来了:一年打2针,就能降脂50%!国内已经上市】影响利用率:PCSK9抑制剂可在肝细胞内直接结合到低密度脂蛋白受体上,免疫复合物再受到溶酶体降解,降解后的低密度脂蛋白受体循环利用也较少。
影响吸收:进入体内循环的PCSK9抑制剂,能够阻滞低密度脂蛋白胆固醇功能,导致低密度脂蛋白胆固醇的吸收减少。
增加清除率:PCSK9 抑制剂可减少低密度脂蛋白胆固醇的降解,增加低密度脂蛋白受体数量,从而增加低密度脂蛋白胆固醇清除率。
随着时间的推移,PCSK9抑制剂发生代谢变化,血液中游离PCSK9水平升高,低密度脂蛋白胆固醇的浓度也逐渐恢复。
三、有望替代常用降脂药?
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PCSK9抑制剂被誉为是继他汀类药物后降脂领域的重大进步,有了它,是不是能解决患者的服药麻烦的问题?
不可否认,PCSK9抑制剂优势明显:

  • 降LDL-C效果好。在他汀类药物基础治疗上,LDL-C与安慰剂相比平均下降50%以上;
  • 患者安全性耐受性良好。
  • 填补临床未满足需求。对无法耐受他汀,他汀无法控制的患者有效。
  • 多项大型研究均显示,患者服药后心血管获益。
但它也有缺点——价格高昂。据悉,PCSK9抑制剂在美国的定价高达1.4万美元/年, 对比他汀堪称“天价”。
另一方面,PCSK9抑制剂也并非人人适用。他的适应人群主要有两类:
一是他汀不耐受的患者。如发生动脉粥样硬化性心脏病或者处于高危状态的患者可使用该药。
二是服用他汀量已达极值,但仍旧无法使低密度脂蛋白胆固醇达标的患者,这些患者能够安全有效的使用PCSK9 抑制剂。
四、他汀仍是高血脂患者的首选因此综合来看,对于大多数患者来说,目前最有效的药物还是他汀类药物。不过在用药的时候,有一些注意事项。