水平|常用的他汀类药物,作用都一样吗,不同的“他汀”有什么区别?
有朋友给华子留言 , 她问华子 , 在预防心脑血管疾病时 , 他汀类药物是“基石”药物 , 不可或缺 。 但是她看到有很多种不同的“他汀” , 这些“他汀”的作用是否一样 , 能不能互相替代 , 有什么区别呢?
华子说 , 常用的他汀类药物有7种 , 分别为辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀 , 以及匹伐他汀 。 这些“他汀”的作用相同 , 主要是作用强度 , 以及代谢途径不同 。

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一、所有的“他汀”作用相同
血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C) , 是造成动脉粥样硬化的重要因素 。 而动脉粥样硬化 , 是导致心肌梗死和脑梗塞的主要原因 。 所以控制LDL-C的水平 , 就可以保护心脑血管 , 预防疾病的发生 。
人体的LDL-C , 只有20%与饮食相关 , 其余80%是人体自身产生 。 也就是说 , LDL-C升高 , 基本上都是因为人体的脂质代谢系统出现了问题 , 只靠饮食控制和运动 , 很难达标 , 只能依靠药物进行控制 。
【水平|常用的他汀类药物,作用都一样吗,不同的“他汀”有什么区别?】

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而他汀类药物 , 是胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的抑制剂 , 可以减少胆固醇的合成 , 降低血液的LDL-C水平 。 而且除此之外 , 还可以对抗LDL-C的氧化、炎性反应 , 改善动脉内膜代谢 , 使斑块脂质核心缩小 , 有很好的抗动脉粥样硬化作用 。
7种常用的他汀类药物 , 其作用机制是相同的 , 也就是都通过对HMG-CoA还原酶的抑制发挥作用 , 所以作用相同 , 用途相同 , 副作用也相似 。 需要注意的是 , 因为红曲中含有洛伐他汀 , 所以含有红曲的中药类降脂药物 , 与他汀类药物的性质一样 。

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二、不同“他汀”的区别
1、他汀类药物的分代:
第一代他汀:洛伐他汀与辛伐他汀 , 它俩是一对“亲兄弟” , 由同一家制药公司 , 在同一时期内研制 , 两者的化学结构只有细微的区别 , 本质上相差不多 。
第二代他汀:普伐他汀 , 由细菌培养提取的天然他汀 。 氟伐他汀 , 为人工合成的他汀 。
人体胆固醇主要在夜间合成 , 而一、二代的他汀类药物半衰期时间短 , 所以都需要在晚间服药 , 才能发挥较好的降脂作用 。
第三代他汀:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀 , 都为人工合成 , 作用时间长 , 每天在任一固定时间服药即可 。

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2、他汀类药物的作用强度:
依照降低LDL-C水平的幅度不同 , 将他汀类药物分为中效与强效 。 他汀类药物对肌肉的损伤 , 与药物强度以及服用的剂量相关 。
中效(降低LDL-C水平40%):洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀 。
强效(降低LDL-C水平50%以上):阿托伐他汀、瑞舒伐他汀 。

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3、亲脂性与亲水性:
他汀类药物亲脂性越强 , 就越容易进入肝脏、中枢系统 , 容易出现肝功能影响 , 以及困倦、疲乏、视物模糊等中枢性副作用 。 而水溶性他汀依靠肝细胞主动摄取 , 进入肝细胞发挥作用 , 对中枢影响较小 。
洛伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀为脂溶性;氟伐他汀、阿托伐他汀为水脂双溶性;普伐他汀与瑞舒伐他汀为水溶性 。
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