他汀类降脂药物,良药?抑或毒药?( 二 )


正确认识他汀类药物的不良反应
临床上的广泛使用 , 使得人们对他汀类药物的不良反应有了充分的认识 。 其不良反应主要会累及内分泌系统、肌肉骨骼肌系统、泌尿系统、肝脏、神经系统、胃肠道、皮肤、呼吸系统等等 。
1、可引起血糖的升高 , 引发糖尿病 , 导致糖耐量异常、糖化血红蛋白升高 , 血糖控制恶化 。 我国国家食品药品监督管理局(SFDA)在2012年就对他汀类药物的糖代谢不良影响进行了重点通报 。
2、肌肉骨骼肌系统的典型不良反应为损伤 , 以肌肉痉挛较为常见 , 罕见肌炎、肌腱断裂、关节痛、横纹肌溶解等 , 但严重的横纹肌溶解还可能导致急性肾功能衰竭 , 临床上多表现为肌肉疼痛、乏力、血肌酸磷酸激酶(CK)升高 , 甚至达到正常值上限的10倍以上 , 一般发生在用药之后的第8~25周 。
3、用药后可出现阳痿、排尿异常 , 尿路感染等泌尿系统不良反应 , 偶尔可发生因横纹肌溶解而导致的肾功能衰竭 。
4、肝脏不良反应主要表现为肝酶的异常 , 如氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)升高等 。 此外 , 还可能会引发胆汁淤积 , 罕见肝炎、胆汁淤积性黄疸等 。 肝脏损害一般在用药之后的第1~4周出现 , 也有在用药后数月出现的 , 少数患者的潜伏期可能会更长 。 一般停药或采取保肝治疗后 , 患者的肝功能大都能够自行恢复 。
5、在神经系统方面 , 他汀类药物可能会引起患者头痛、头晕、睡眠障碍、记忆力减退等不良反应 , 罕见记忆力丧失与思维混乱的认知障碍等 。
6、另外 , 可能还会引起鼻咽炎、鼻出血、咳嗽、上呼吸道感染、呼吸困难等 。 胃肠道的不良反应主要表现为腹痛、胀气、腹泻、消化不良等 。 皮肤的不良反应主要表现为皮疹、瘙痒、湿疹等 。
他汀类降脂药物,良药?抑或毒药?】合理、安全地使用他汀类药物
他汀类药物 , 即羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,是治疗高胆固醇血症的首选药物 。
国际上多项临床研究均证实了他汀类药物在降脂治疗中的作用 , 确定了其不可或缺的地位 。
该类药物在临床上的应用越来越广泛 , 其作用主要包括以下几方面:
1、有效调节血脂 , 降低血中胆固醇的含量 。
2、抑制心脏血管壁细胞增殖 , 促使内皮功能恢复正常 , 降低动脉粥样硬化发生几率 , 对于冠心病的预防有较好的效果 。
3、有效抑制肿瘤细胞增殖 , 诱导肿瘤细胞凋亡 , 具备较好的抗肿瘤作用 。
4、有效降低糖尿病患者心血管并发症的发生概率 , 提高糖尿病治疗效果 。
5、对于血压和心室重构具有很好的调节作用 , 可以作为降压治疗的辅助性药物 , 从多个途径达到调节血压的目的 。
6、促进骨形成 , 提高骨密度 , 降低骨质疏松症的发生率 。
7、减慢肾小球发生硬化的进程 , 延缓肾脏的衰竭 , 从而具备很好的肾脏保护作用 。
药师提醒:
在服用他汀类药物时 , 需要注意 , 此类药物经肝药酶代谢 , 与其他药物合用时 , 应根据药物之间的相互作用来调整剂量 。
因为他汀类药物主要经细胞色素P450酶系(CYP3A4)代谢 , 如合并使用抑制CYP3A4的药物如伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素等 , 可导致他汀类药物血药浓度升高 , 在体内蓄积 , 作用时间延长 , 从而增加不良反应的发生几率 , 合用需慎重 。
此外 , 葡萄柚也可以抑制CYP3A4 , 在用药期间(注意:他汀类药物一般应该临睡前服药) , 应避免用葡萄柚汁送服药物或服药后大量饮用葡萄柚汁 , 以避免药物血药浓度升高(患者每日葡萄柚汁的饮用极限量为1升) 。