他汀药选哪种?美国、日本、中国,7种他汀大比拼,哪个更好?

他汀药选哪种?美国、日本、中国,7种他汀大比拼,哪个更好?

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他汀药选哪种?美国、日本、中国,7种他汀大比拼,哪个更好?

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他汀药选哪种?美国、日本、中国,7种他汀大比拼,哪个更好?

他汀类药物作为调节血脂 , 降低低密度脂蛋白胆固醇 , 预防动脉粥样硬化性心血管疾病的基础药物 , 是很多有心血管高危风险朋友的常用药 , 但面对各种各样的他汀类药物 , 到底应该如何选择?这些药物又有哪些特点呢?说起这些问题 , 可能很多朋友也都会有点懵 , 今天的这篇科普 , 就为大家介绍一下在不同国家最早上市的几类他汀药 。
美国他汀——辛伐他汀 , 氟伐他汀 , 阿托伐他汀 , 瑞舒伐他汀
这几种他汀类药物都是最先在美国获批上市的他汀类药物 , 其中辛伐他汀最早出现(1988年获批) , 是第一个应用于临床的他汀药 , 而氟伐他汀1994年上市 , 阿托伐他汀1997年上市 , 瑞舒伐他汀2001年获批上市 , 目前这些药物也都已经进入国内 , 有原研进口药和多家仿制药品牌可供患者选择 。

从药物降脂作用来说 , 辛伐他汀属于第一代他汀 , 氟伐他汀属于第二代他汀 , 而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀则属于第三代的他汀类药物 , 从降脂效果上来说 , 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是优于氟伐他汀和辛伐他汀的 , 辛伐他汀和氟伐他汀服用高剂量也只能达到使低密度脂蛋白胆固醇降低30%~50%的水平(低剂量降脂效果30%以内) , 这种降脂强度相当于低剂量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀 , 而中高剂量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀 , 可使血脂下降50%左右 。

在药物代谢途径方面 , 辛伐他汀和阿托伐他汀主要是通过肝脏CYP3A4酶代谢 , 因此 , 其与其他具有CYP3A4抑制作用的药物相互作用就更值得注意 , 特别是某些抗病毒药物如利托那韦 , 抗真菌药物伊曲康唑 , 酮康唑等 , 都是应该避免同服的药物 , 而氟伐他汀主要通过肝药酶CYP2C9酶代谢 , 瑞舒伐他汀则通过肝药酶CYP2C9和CYP2C19代谢 , 在药物相互作用方面 , 相对前两种药物要更少 。

在服用时间灵活度方面 , 瑞舒伐他汀和阿托伐他汀属于长效药物 , 可以每天选择固定时间服用 , 另外氟伐他汀缓释片由于药物剂型的特点 , 也可以灵活选择服用时间 , 而辛伐他汀则一般建议晚餐后服用 , 氟伐他汀胶囊则建议睡前服用 , 短效他汀建议晚间服用 , 主要还是为了让他汀类药物在夜间肝脏胆固醇合成最活跃的时段发挥药物效用 。
在肾功能影响方面 , 阿托伐他汀对肾功能无不良影响 , 肾功能不全患者也无需调整剂量 , 氟伐他汀轻中度肾功能不全患者无需调整剂量 , 而重度肾功能不全患者禁用 , 严重肾功能不全的患者服用瑞舒伐他汀剂量不应超过10mg , 并做好肾功能监测 , 辛伐他汀对肾功能不全患者 , 同样要做好剂量选择和肾功能监测 。
日本他汀——普伐他汀、匹伐他汀
普伐他汀在日本于1989年上市 , 而匹伐他汀则2003年最早在日本上市 , 这两种“日本他汀” , 也都有其自身的特点 。首先在药效方面 , 匹伐他汀的降脂强度要强于第一代的普伐他汀 , 但通常比阿托伐他汀和瑞舒伐他汀稍弱 , 普伐他汀的降脂强度类似于辛伐他汀 。
在肝功能影响方面 , 他汀类药物通常都有可能引发肝功能异常的不良反应风险 , 但通常亲脂性的辛伐他汀、阿托伐他汀 , 氟伐他汀等药物 , 可能引发转氨酶升高的风险更高 , 而亲水性的瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀等 , 则可能影响相对更小 , 可以作为亲脂类他汀肝脏不耐受的备选药物 , 但无论选择哪种他汀 , 都应该做好肝功能的定期监测 。