为何要把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀？这4方面原因，一定要了解肝脏|耐受性

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【为何要把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀？这4方面原因，一定要了解】

在临床上使用的他汀类药物中，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀相信是很多朋友都在用的一线他汀药，这两种他汀降脂更强效，药物作用时间也更长，服药时间灵活，目前也都已经进入集采，患者的用药成本也已经非常低，是适用于大多数有高血脂问题，需要进行降脂药物治疗，以及心血管疾病预防的常见药物。

但有些情况下，某些服用阿托伐他汀的患者，医生却会建议他们把阿托伐他汀更换为瑞舒伐他汀，对于这种情况来说，为什么会建议患者朋友换药，这两种同样都叫“他汀”的药物，在应用方面，又有哪些区别呢？今天的这篇科普，就来和大家聊一下这方面的话题。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别虽然同属他汀类药物，但阿托伐他汀和瑞舒伐他汀之间，还是存在一定差异性的，不论是从化学结构，物质特性，还是药物代谢途径来说，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都不相同。

从化学特性来说，阿托伐他汀属于一种亲脂性的他汀，而瑞舒伐他汀则属于一种亲水性的他汀，不同的特性使药物在人体内的结合、分布能力也不相同；而从代谢途径来看，阿托伐他汀主要经过肝药酶CYP3A4代谢，而瑞舒伐他汀则只有10%经过肝脏代谢，而且代谢酶为CYP2C9和CYP2C19 ，而从排泄途径来看，瑞舒伐他汀的代谢物10%通过肾脏排泄， 90%通过粪便排泄，而阿托伐他汀这98%的都经过粪便排泄。

这些药物的不同，也决定了这两种他汀在用药安全性等方面存在差异性，特别是不同个体使用过程中，合理选用正确的他汀，才能够起到更有效的降脂作用，同时更好地保证用药安全。
之所以要把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀，一般会基于以下4个方面的原因。
患者年龄因素
老年人用药是一个需要慎重的事情。随着年龄的增长，老年人对于药物的代谢能力也会有所下降，因此，在药物剂量、用药选择方面，就需要综合肝肾功能，老年人身体耐受性等方面，进行多方面的综合考量。

亲脂性的阿托伐他汀，与组织结合能力更强，对于老年人来说，代谢的负担也就更重，相比而言，亲水性的瑞舒伐他汀，对于老年高血脂患者来说，多数情况下，药物代谢负担相对较小，反而更加适合。一般情况下，对于老年患者，使用瑞舒伐他汀无需减低剂量，但也要注意做好肌肉痛、肝功能异常等不良反应的监测，尽量降低用药风险。
当然也并不是所有的老年人都一概而论的使用瑞舒伐他汀，对于本来服用阿托伐他汀，身体耐受性良好的老年人来说，也没有必要去换服药物，而中重度肾功能不全的患者，阿托伐他汀不经过肾脏代谢排泄，反而是更适合使用的降脂药。
因此，我们再药物选择时，还是应该结合自身的实际情况，合理选用适合自己的药物。
身体耐受性因素
阿托伐他汀属于亲脂性的他汀，它的组织结合能力强，还可以透过血脑屏障，因此，有部分较为敏感的患者，服用阿托伐他汀，可能会出现失眠、头晕等不良反应，甚至严重影响患者的生活质量，造成药物不耐受的情况。

对于有这种服用阿托伐他汀存在中枢神经不良反应的患者朋友，更换为瑞舒伐他汀可能就是一种可行的选择，瑞舒伐他汀组织结合率低，也不会透过血脑屏障，因此，在中枢神经不良反应发生率方面，要低于阿托伐他汀，有时候换成瑞舒伐他汀，就能够减少头晕、失眠等不良反应的发生率。
转氨酶升高阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，都是通过抑制肝脏胆固醇合成生效的药物，而从代谢途径方面来看，阿托伐他汀全部经过肝药酶CYP3A4代谢，而瑞舒伐他汀只有10%通过其他肝药酶代谢，因此，在肝脏影响方面，亲脂性的阿托伐他汀，往往比亲水性的瑞舒伐他汀要更大。
有部分患者，服用阿托伐他汀后出现转氨酶升高的问题而停药，这种情况下，可以考虑在停药进行保肝治疗，转氨酶恢复正常后，可以试试瑞舒伐他汀、普伐他汀等药物，这类药物可能对于肝脏功能的影响会更小。
需要强调的是，对于这种换药的情况，一方面要从小剂量起始用药，另一方面还是一定要做好肝功能的监测，因为对于一些本身对他汀类药物敏感的朋友，即使换成了瑞舒伐他汀，仍然可能会出现转氨酶的升高，这种情况下，就应该考虑其他的降脂药方案了。例如PCSK9抑制剂、或胆固醇吸收抑制剂等药物，可能会成为替代他汀进行降脂治疗的选择。
药物相互作用影响
肝药酶CYP3A4是一个非重要的药物代谢酶，很多药物都经过这个酶进行代谢，阿托伐他汀就是其中的一个，如果服用阿托伐他汀期间，同服的其他药物时肝药酶CYP3A4的强抑制剂（例如利托那韦、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素等等），就会造成他汀血药浓度的大幅上升，带来用药安全风险。

相对来说，只有10%经过肝药酶代谢的瑞舒伐他汀，药物相互作用的风险就要低一些，因此对于服用阿托伐他汀与其他药物存在相互作用的情况下，也可以考虑换服瑞舒伐他汀，降低药物相互作用风险。当然这种换药，也应该是在专业人员结合药物情况，患者情况，全面评估的基础上，不建议自行换服药物。
总而言之，对于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀两种药物的选用，其实并不存在孰优孰劣的问题，而是应该结合用药者自身的实际情况，合理选用更适合自己的他汀，在确保用药安全的前提下，能够起到高效降脂，降低心血管疾病风险的药物作用，才是更理想、更安全的他汀用药。