第三代ALK抑制剂获批上市！12款已上市非小细胞肺癌靶向药汇总 _健康小知识

4月29日，辉瑞公司宣布全球首个第三代ALK抑制剂博瑞纳?（Lorbrena? ，通用名：洛拉替尼片/LorlatinibTablets）获国家药品监督管理局批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
Lorbrena（劳拉替尼）是由辉瑞公司研发的一款第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，属于ALK、ROS1双靶点抑制剂。于2018年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。虽然许多ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者最初对TKI治疗有反应，然而耐药是不可避免的问题， Lorbrena（劳拉替尼）可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变，并且有较强的中枢神经系统渗透性，保持脑组织中较高的血药浓度。

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劳拉替尼
12款已上市非小细胞肺癌靶向药汇总
1、Tagrisso（奥希替尼）
Tagrisso（奥希替尼）是阿斯利康制药公司开发的一款不可逆表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2015年获得美国食品和药物管理局加速批准上市。 Tagrisso（奥希替尼）是第三代口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂、具有抗中枢神经系统转移的临床活性。
2015年11月13日，美国食品和药物管理局加速批准Tagrisso（奥希替尼）用于治疗EGFRT790M突变阳性，且经其他EGFR阻断疗法治疗后病情恶化的非小细胞肺癌患者。奥希替尼是目前唯一的治疗EGFRT790M突变阳性转移性的非小细胞肺癌的药物。
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奥希替尼
2、Imfinzi（度伐利尤单抗）
Imfinzi（度伐利尤单抗）是阿斯利康公司研发的一种IgG1κ型单克隆抗体， 2017年5月1日获得美国食品和药物管理局FDA批准上市，度伐利尤单抗作为程序性细胞死亡配体（PD-L1）阻断剂，能与肿瘤细胞上的PD-L1结合，并阻断其与T细胞及抗原递呈细胞PD-1的相互作用，从而解除PD-1/PD-L1介导的免疫抑制，促进T细胞攻击肿瘤细胞。
【第三代ALK抑制剂获批上市！12款已上市非小细胞肺癌靶向药汇总】2018年2月16日，美国食品和药物管理局今天批准度伐利尤单抗（durvalumab）用于治疗无法通过手术切除（不可切除），并且其癌症在化疗和放疗（化学放疗）治疗后没有进展的III期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

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得瓦鲁单抗
3、Cyramza（雷莫芦单抗）
Cyramza（雷莫芦单抗）是由礼来公司研发的是一种重组人IgG1单克隆抗体靶向药物，于2014年获得获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。 Cyramza（雷莫芦单抗）能靶向结合VEGFR2抑制配体刺激的VEGFR2活化，抑制肿瘤血管生成，阻断肿瘤细胞的血液供应。
2014年12月12日，美国食品和药物管理局今天扩大了Cyramza（Ramucirumab）的批准使用范围，与另一种化疗类型多西紫杉醇联合使用以治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物用于在铂类化疗期间或之后肿瘤生长（进展）的患者。

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雷莫芦单抗
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