治疗|指南与共识 | 糖皮质激素在慢性疼痛治疗中应用的专家共识（2020版）( 三 ) 途径|副作用|细胞|药物|基因

表1 常用糖皮质激素类药物比较
类别
短效
药物
GR受体亲和力
(比值)
抗炎作用
（比值）
水盐
代谢
(比值)
糖代谢
（比值）
等效剂量（mg）
血浆半衰期（min）
作用持续时间（h）
HPA 轴
抑制时间(d)
短效
氢化可的松
1.00
1.0
1.0
1.0
20.0
90
8～12
1.25～1.50
可的松
0.01
0.8
0.8
0.8
25.0
30
8～12
1.25～1.50
中效
泼尼松
0.05
3.5
0.8
4.0
5.0
60
12～36
1.25～1.50
泼尼松龙
2.20
4.0
0.8
4.0
5.0
200
12～36
1.25～1.50
甲泼尼龙
11.90
5.0
0.5
5.0
4.0
180
12～36
1.25～1.50
曲安奈德
1.90
5.0
0
5.0
4.0
＞200
12～36
1.25～1.50
长效
地塞米松
7.10
30.0
0
20.0～30.0
0.75
100～300
36～54
2.75
倍他米松
5.40
25.0～35.0
0
20.0～30.0
0.60
100～300
36～54
3.25
注：短效：t1/2 < 12h ，中效：t1/2=12～36h ，长效：t1/2 > 36h；表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计；等效剂量以氢化可的松为标准计
四、糖皮质激素治疗慢性疼痛的给药原则、途径和方式
（一）给药原则
1) 最低有效剂量、个体化给药，控制给药剂量和总量；
2) 局部给药时注意间隔时间；
3) 选择正确的注射部位与方式，局部注射时提倡在影像辅助下的精准给药；
4) 预防、监测、治疗全身和/或局部药物不良反应。
（二）给药途径和方式
1. 全身用药
糖皮质激素具有高效抗炎、抗水肿和免疫抑制作用，全身作用常被用于风湿胶原病相关性疼痛和癌性疼痛的镇痛辅助治疗，可快速控制症状[8-10] 。临床实践原则是在尽可能短的时间内使用最小有效剂量，依个体需要调整剂量，在获得良好治疗效果的同时，降低产生严重副作用的风险。给药途径包括口服和胃肠外给药，给药模式有短期大剂量冲击和/或阶段性小剂量维持。大剂量使用5d内可骤停，超过14d应逐渐减量。
1) 口服给药
泼尼松和甲泼尼龙最为常用，为糖皮质激素镇痛全身治疗的主要用药途径。泼尼松等效剂量小于0.5 mg/kg/d为小剂量， 0.5~1.0 mg/kg/d为中剂量，大于1.0 mg/kg/d为大剂量，甲泼尼龙7.5~30.0 mg/kg/d为冲击剂量[12] 。随症状和实验室指标（血沉、C反应蛋白等）控制情况，逐步下调剂量至个体最低有效量（最佳剂量）。模拟生理性激素分泌周期，每日早晨8:00前顿服或隔日顿服，可降低对HPA的抑制、撤药反应和对生长的抑制。但疾病初期或炎症反应严重时为增加抗炎镇痛效果，可每日三次给药。
2) 胃肠外给药
包括静脉和肌肉内注射。针对放射性损伤性疼痛、脊髓压迫性疼痛等的短期糖皮质激素冲击治疗，可采用静脉途径给药，特别在病程初期阶段。维持治疗阶段不建议使用胃肠外途径。少数对口服不能耐受的患者，可选择长效脂溶性糖皮质激素肌内注射，一年内使用不超过3～4次。常用制剂为曲安奈德、复方倍他米松混悬液和地塞米松棕榈酸酯注射液，其在组织中溶解吸收缓慢，作用持久。曲安奈德局部组织刺激较大，易形成结晶体沉淀，不宜多次注射[13] 。
2. 局部用药
为增加局部组织糖皮质激素的浓度，提高疗效的同时减少全身吸收，降低对HPA轴的抑制等全身副作用，慢性疼痛治疗中常使用局部糖皮质激素给药方式[4, 14,15] 。多选择中效和长效制剂。长效制剂或混悬液由于局部作用时间长，所需注射次数少，间隔长，更为常用。曲安奈德混悬液在局部组织吸收缓慢，作用时间可持续2～3周，但其局部刺激较大，多次注射易致沉淀和组织粘连，故不宜多次注射，也不推荐用于硬膜外腔。复方倍他米松（得宝松）每毫升包含2mg倍他米松磷酸钠（溶于水）和5mg二丙酸倍他米松（微溶于水），为半球状微晶体混悬液，颗粒细微，局部刺激小，兼有起效快和长效的作用，局部作用达4周以上，较曲安奈德更为安全，但同样不能用于静脉和皮下注射。根据不同慢性疼痛特点，糖皮质激素局部给药途径和方式有不同侧重和要求。