糖尿病吃什么降糖药物最好?( 二 )
从最小有效剂量开始,防止低血糖发生,1-2周调整一次,直至达到良好血糖控制或最大剂量 。值得注意的是最大推荐剂量的一半即可获得75%的最大降糖疗效,大剂量的磺脲类药物甚至可能导致血糖控制的恶化 。避免两种磺脲类药物联合使用 。
近年来对磺脲类药物的降糖机理有了进一步认识,出现了一些磺脲类药物的新品种、新剂型,如格列美脲、格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片等,其优点在于服用方便、每天一次,并且不受食物影响,低血糖发生率较低,提高了患者依从性 。
磺脲类药物可与双胍类药物、噻唑烷二酮类(TZD)、α-糖苷酶抑制剂(糖苷酶抑制剂)和胰岛素合用,出现磺脲类药物与双胍类药物,磺脲类药物与TZD的复合剂型 。由于作用机制相同,两种磺脲类药物联合应用或与格列奈类药物联合应用没有依据 。
表1 不同磺脲类药物的特点比较
通用名
商品名
剂型
及规格
用法用量
特 点
格列本脲
优降糖
普通片
2.5mg
2.5-20mg/d,每日分成1-3次餐前30min服用
降糖作用强而持久,强度200,易引起低血糖,不适用于老年人、肝肾功能不全、有心血管并发症的患者 。
格列吡嗪
瑞易宁智唐
控释片5mg
5-25mg/d,与早餐同服
作用短而快,强度100,不易发生持久性低血糖,肝肾功能不全者慎用 。
格列齐特
达美康
缓释片
30mg
30-120mg/d,与早餐同服 。
作用缓和,强度30,生理半衰期较长且缓和渐进,所引起的低血糖少而轻,适用于老年人 。
格列喹酮
糖适平
普通片
30mg
15-180mg/d, 30mg/d以内,早餐前一次服用 。更大剂量分3次,餐前30min服用
作用温和,强度20,半衰期短,95%从胃肠道排出,适用于老年糖尿病,伴轻到中度肾功能减退,及使用其他磺脲类反复低血糖者 。
格列美脲
亚莫利
普通片
2mg
1-6mg/d,QD
降糖能力强,强度200,作用持续时间长,起效时间快 。
2.影响磺脲类药物的疗效的因素
高血糖影响磺脲类药物的疗效 。原因包括葡萄糖对β细胞的毒性作用及抑制胃肠道对磺脲类药物的吸收 。开始口服磺脲类药物时,如果空腹血糖 明显升高(空腹血糖>13.9mmol/L,随机血糖>16.7mmol/L),可先用胰岛素强化治疗以消除葡萄糖毒性作用 。
原发失效指应用磺脲类药物三个月,血糖无明显下降 。如果排除患者饮食依从性的问题或高血糖的毒性作用 。病例选择不当是最可能的原因,即选择了β细胞功能已明显衰退的糖尿病患者(包括1型糖尿病和2型糖尿病患者) 。
继发失效指使用磺脲类药物至少一年,空腹血糖曾经两次降至8mmol/L以下(排除原发失效),磺脲类药物已用至最大治疗剂量3个月,但空腹血糖仍>10mmol/L,GHbA1c>9.5% 。继发失效的大部分原因不明,可能是糖尿病疾病逐渐发展的过程,其中β细胞功能进行性减退可能是重要因素 。
3.副作用
⑴低血糖是磺脲类药物最常见的副作用,严重的低血糖多见于老年人(多见大于70岁的患者)或肝肾功能不全的患者使用长效制剂(如优降糖)的时候,因此建议这类患者使用短效的磺脲类药物 。对轻中度肾功能损害患者,可选择主要在肝内代谢的格列喹酮或格列美脲 。
⑵磺脲类药物治疗增加体重,常在治疗后的1年内出现,随后体重保持稳定 。
⑶皮肤过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒等 。
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