人体的胆固醇有80%都在肝细胞内合成 ， 所以肝细胞是他汀类药物主要的“工作场所” ， 可能会对肝功能造成影响 ， 引起转氨酶（AST、ALT）升高 。
他汀类药物对肝功能的影响是可逆的 ， 在停药之后就会恢复正常 。 所以现在的看法认为 ， 他汀类药物并不会造成肝脏真正的损伤 ， 但可能会影响肝功能 。 在用药期间 ， 建议每半年复查一次肝功 ， 如果AST、ALT升高超过正常值3倍（大于120U/L）时 ， 需停药 。
在转氨酶恢复正常之后 ， 可以更换另一种他汀类药物 ， 继续服药 。


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他汀类药物有可能造成肌肉损伤 ， 出现肌肉酸痛、乏力的症状 ， 但出现横纹肌溶解症的概率非常罕见 。
建议在用药之前测量肌酸激酶（CK）的基础水平 ， 在出现严重肌肉酸痛、乏力的症状时 ， 检测CK水平 ， 如果超过基础水平10倍 ， 或是正常上限5倍（1000U/L）时 ， 需要停药 。 等CK值恢复正常之后 ， 可以更换为另一种他汀继续服用 。
有研究说 ， 他汀类药物导致肌肉损伤 ， 可能与影响肌肉细胞合成辅酶Q10相关 ， 所以在用药期间 ， 补充辅酶Q10有可能减少肌肉疼痛的不良反应 。


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还要注意他汀类药物与其他药物相互影响 ， 辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀 ， 都通过CYP3A4酶代谢 。 水果中的葡萄柚（西柚）会抑制CYP3A4酶的活性 ， 所以服用上述他汀类药物时 ， 要避免大量食用葡萄柚 。
大环内酯类抗生素（红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等） ， 康唑类抗真菌药（酮康唑、伊曲康唑等） ， P-糖蛋白抑制剂（环孢菌素）等药物会影响CYP3A4酶活性 ， 造成相关他汀类药物代谢减缓 ， 出现蓄积作用 ， 在联用时要加以注意 。


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总结一下 ， 长期服用他汀类药物 ， 可以预防动脉斑块的破溃 ， 对心脑血管疾病有很好的保护作用 。 虽然服用药物有可能出现不良反应 ， 但轻度不良反应很容易耐受 ， 出现严重不良反应的概率极低 。 只要在医生指导下合理用药 ， 做好不良反应监测 ， 就可以避免严重不良反应的发生 。
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